基本信息
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托匹司他
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577778-58-6
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托比司他
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C13H8N6
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248.247
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Topiroxostat
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1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
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594.7±60.0 °C(Predicted)
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详细信息
托匹司他（topiroxostat）是由日本富士制药研发，是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。托匹司他（topiroxostat）于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症，商品名：TOPILORIC?。目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗，而别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，与别嘌呤醇相比有两个优势。1：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2：由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而Topiroxostat为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。临床疗效表现显著较别嘌呤醇好，可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。
