基本信息
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依鲁替尼
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936563-96-1
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1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
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C25H24N6O2
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440.5
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PCI-32765
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805-642-2
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1.3±0.1 g/cm3
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PCI-32765
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386.2±32.9 °C
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715.0±60.0 °C at 760 mmHg
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详细信息
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中文名 伊鲁替尼价格;依鲁替尼厂家
化学名 1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文名 Ibrutinib
CAS RN 936563-96-1
分子式 C25H24N6O2 分子量 440.5
纯度≥99%(HPLC) 密度 1.34g/cm3
性状 为白色结晶性粉末
用途 依鲁替尼医药原料用作抗肿瘤类药物
包装 100g/铝箔袋 遮光干燥密封储存 有效期2年
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作用机理
依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton''styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
补充说明——依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药,同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson & Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
临床适用症
临床用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),也可用于套细胞淋巴癌(MCL)。
公司简介
武汉艾斯迪医药有限公司位于湖北武汉市东西湖区高桥产业园,是一家专注于医药原料药、医药中间体、兽药原料、精细化工产品、食品添加剂、化学试剂等高新技术产品研发、生产和***融于一体的高科技现代化外向型企业。公司自创建以来坚持不懈研究开发国际前沿新型药物,执行以诚信为本、精益求精、开拓创新的企业核心价值观为全球广大客户提供优质的产品技术工艺服务,公司高品质产品畅销北美、西欧、东南亚以及中南美洲等六十多个国家和地区。
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