基本信息
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吲哚布芬
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63610-08-2
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4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸
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C18H17NO3
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295.34
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Benzeneaceticacid, 4-(1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-a-ethyl-
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264-364-4
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1.275 g/cm3
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Benzeneaceticacid, 4-(1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-a-ethyl-, (?à)-; 1-Oxo-2-[p-[(a-ethyl)carboxymethyl]phenyl]isoindoline;2-[p-(1-Oxo-2-isoindolinyl)phenyl]butyric acid; Ibustrin; Indobufen; K 2930; K3920
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>230°F
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33-34°C(lit.)
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103-105°C2mm Hg(lit.)
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详细信息
吲哚布芬
中文同义词: 吲哚布芬;4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸;2-[4-(1-氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸
英文名称: Indobufen
CAS号: 63610-08-2
分子式: C18H17NO3
分子量: 295.33
EINECS号: 264-364-4
吲哚布芬 用途与合成方法
化学性质 从甲醇结晶，熔点182～184℃。
用途 抗凝药。为血小板凝集抑制剂，并有消炎止痛作用。
生产方法 方法1：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h。减压浓缩至约30ml后，将其倾入约400ml乙醚中。分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%。将其溶于60ml 95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化。过滤析出的沉淀，依次用80ml水、15ml 8%盐酸和40ml水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率84%，熔点180～182℃。
方法2：邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合，回流。倾入冰水，过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2-[4-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率85.1%。将其溶于乙酸，在剧烈搅拌下加入锌粉，回流。过滤，滤渣用乙酸洗。滤液减压蒸去溶剂，剩余物悬浮于水中，用碳酸钠溶液中和至Ph值6。过滤，乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率68.5%，熔点181～183℃。
【适应症】 动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时预防血栓形成。
【用法用量】 口服，每日2次，每次100—200mg，饭后口服。65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以100—200mg为宜。
