拉米夫定(134678-17-4)

CAS NO:
134678-17-4
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基本信息

  • 拉米夫定
  • 134678-17-4
  • (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羟基甲基)-1,3-氧杂蒂奥纶聚乙烯醇纤维-5-基]胞嘧啶
  • C8H11N3O3S

  • 229.25
  • Lamivudine
  • 603-844-3
  • 1.73g/cm3
  • (-)-beta-l-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine;(-)-b-l-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone;2'-deoxy-3'-thiacytidine;4-amino-1-((2r,5s)-2-hydroxymethyl-[1,3]oxathiolan-5-yl)-1h-pyrimidin-2-one;3tc;3'-thia-2',3'-dideoxycytidine
  • 241.3oC
  • 177 °C
  • 475.4oC at 760 mmHg

详细信息

拉米夫定原料药 【中文别名】(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮 【英文名称】: Lamivudine 【中文名称】: 拉米夫定 【M F】: C8H11N3O3S 【M W】: 229.26 【C A S 】: 134678-17-4 【纯 度】99% 【性 状】白色结晶或结晶性粉末 【储 藏】:遮光,密封,在阴凉处保存 【药理作用】本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物,对感染艾滋病病毒的患者,联合口服本药和齐多夫定,可明显而持久地增加CD4+细胞数,使病毒负荷减轻;与此相反,单独使用本药则可能产生急性艾滋病病毒耐药。此外,本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用,口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐,可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量;同时,本药可使血清氨基转移酶降至正常,并可显著改善肝脏的炎症性病变,抑制肝纤维化的进展。本药的作用特点为:(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物,与天然核苷构型完全相反,因此对人体细胞毒性较小;(2)本药作用快,6~8周就可以见HBV-DNA浓度下降,服药期间疗效好,停药可致反跳,服药12周,丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%;约30%乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转阴,在进行长期治疗时会出现ALT又上升,HBV-DNA载量增加。YMDD变异株(HBVP基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因,据Ⅲ期临床研究显示,用本药治疗1年后,从14%~32%的病例中检测到YMDD变异株对本药耐药。本品为核苷类反转录酶抑制剂,与AZT有协同作用,与ddc和ddl有加和作用,本品对临床上分离的耐AZT的HIV也有活性。本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG2细胞HBV-DNA复制的有效抑制剂。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高剂量可使病毒DNA平均减少98%且耐受性好。本品没有严重的毒性,即使剂量增加也未见毒性增加。 【适 应 证】1.与齐多夫定联合口服可用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的辅助治疗。2.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染:(1)治疗慢性乙型病毒性肝炎;(2)治疗肝硬化伴活动性HBV复制;(3)防治肝移植时HBV的复发。3.可用于AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者。本品与AZT合用疗效优于单独用药,与AZT合用疗效优于AZT与ddc或其他核苷类反转录酶的组合。 【有 效 期】两年
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广州杨叶生物科技有限公司

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