盐酸文拉法辛
CAS:99300-78-4
英文名称:Venlafaxine Hydrochloride
别名:盐酸文拉法新,盐酸维拉法辛,文拉法辛盐酸盐
化学名:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐
分子式:C17H27NO2·HCl;C17H28ClNO2
分子量:313.87
含量: 99%
外观:本品为白色结晶性粉末
质量标准:EP
包装:25kg/纸板桶
用途:盐酸文拉法辛是一种全新的抗抑郁药,能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O- 去甲基文拉法辛能有效地抑制5- 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。
1.抗抑郁作用
该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取,升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用,对多巴胺(DA)的重摄取,仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体,肾上腺素α1、α2、β受体,组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取,活性比原形药低。有研究表明,该品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取,大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRI);对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药(TCA)或选择性NE再摄取抑制药。但该品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度,引起肾上腺素β受体的快速下调,而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。