C12H11N7
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| 氨苯蝶啶 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 氨苯蝶啶为保钾利尿剂，具有与螺内酯相似的留钾排钠的利尿作用，但作用机制不同，在用氯化钠抑制醛固酮分泌或切除肾上腺后，仍有利尿作用。其作用部位在远曲小管，抑制钠、钾离子交换，尿中Na+、Cl-排出增多，K+排出减少。还能抑制集合管对Na+的再吸收和K+的分泌。 本品利尿作用较弱。与噻嗪类等利尿药合用时，不仅能加强后者的排钠利尿作用，且能减少后者的排钾引起的不良反应。此外，还有排尿酸的作用。长期服用可增加血中尿素水平。 主要用于心力衰竭、肝硬变及慢性肾炎引起的顽固性水肿或腹水，用氢氯噻嗪或螺内酯治疗无效者也可用本品。 氨苯蝶啶、阿米洛利、吠塞米、布美他尼、氯噻嗪、吲达帕胺、苄氟噻嗪等7种常用利尿药，分别属于留钾利尿药、袢利尿药和噬嗓类利尿药,被国际奥林匹克委员会列为禁用物质。 |
| 性状 | 为黄色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，无味。不溶于水、乙醇、氯仿或乙醚，极微溶于冰醋酸，几乎不溶于稀无机酸。 图1为氨苯蝶啶结构式 |
| 药理作用 | 本品为保钾利尿药，通过直接抑制肾脏远端小管和集合管的 Na+-K+交换，使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。 |
| 药动学 | 口服后迅速吸收，吸收程度为30%～70%，血浆蛋白结合率为 40%～70%。单剂口服后2～4h起作用，6h作用达高峰，作用持续时间7～9h。半衰期(t1/2)为1.5～2h，无尿者每日给药1～2次时t1/2延长至10h，每日给药4次时t1/2延长至9～16h(平均12.5h)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。 有关氨苯蝶啶的概述、性质、药理作用、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-17） |
| 适应症 | 主要用于治疗水肿性疾病；包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留；也可用于治疗特发性水肿。 |
| 用法用量 | 口服 1.成人常用量：起始量一日25～100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。一日最大量不超过300mg。 2.小儿常用量：起始量一日2～4mg/kg或120mg/m2，分2次服用，每日或隔日用药。以后酌情调整剂量。一日最大量≤6mg/kg或300mg/m2。 |
| 不良反应 | 1.常见高钾血症。 2.少见：①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等；②低钠血症；③头晕、头痛；④光敏感。 3.罕见：①过敏，如皮疹、呼吸困难；②血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨幼红细胞性贫血(干扰叶酸代谢)；③肾结石，有报道长期服用本品者肾结石的发生率为1/1500。 |
| 注意事项 | 1.高钾血症时禁用。用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下，血钾浓度并不能真正反映体内钾储量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。 2.慎用于：①无尿；②肾功能不全；③糖尿病；④肝功能不全；⑤低钠血症；⑥ 酸中毒；⑦高尿酸血症或有痛风病史者；⑧肾结石或有此病史者。 3.老年患者应用本品较易发生高钾血症和肾损害。 4.应于进食时或饭后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本品的生物利用度。 5.给药应个体化，从最小有效量开始使用，以减少电解质紊乱等不良反应。如每日给药1次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。 6.对诊断的干扰：①干扰荧光法测定血中奎尼丁浓度的结果;②使下列测定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量;③使血钠下降。 |
| 药物相互作用 | 1.肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者和促肾上腺皮质激素能减弱本品的利尿作用，而拮抗本品的潴钾作用。 2.雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本品的利尿作用。 3.非类固醇类抗炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 4.拟交感神经药物降低本品的降压作用。 5.多巴胺加强本药的利尿作用。 6.与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 7.与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制药，血管紧张素Ⅱ受体拮抗药和环孢素等。 8.与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 9.本品使地高辛的t1/2延长。 10.与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 11.与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 12.甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本品的利尿作用。 13.因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿药合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。 14.可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。 |
| 剂型规格 | 氨苯蝶啶片50mg。 |
| 化学性质 | 黄色结晶性粉末。熔点316℃（327℃），极微溶于冰乙酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿。无臭或几乎无臭，无味。 |
| 用途 | 弱效利尿药。作用迅速而短暂，口服后2h开始利尿，6h达高峰，作用持续8-12h，临床用于心力衰竭，肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪 或螺内酯无产的病例。该品有排除尿酸作用，适用于治疗痛风。 |
| 用途 | 低效利尿药。用于低血钾及高氯酸血症及各种原因引起的顽固性水肿等。 |
| 生产方法 | 5-亚硝基-2，4，6-三氨基嘧啶和无水乙醇一起回流1h，加入部分量氰苄和乙醇钠，回流2h后再加入其余量氰苄和乙醇钠，继续回流5h，冷却至10℃左右，过滤，用沸水洗涤，得氨苯蝶啶粗品。将粗品、浓硫酸及活性炭加入水中，回流45min，趁热过滤，滤液加热至沸，加入ED-TA二钠盐，用浓氨水调节至pH9，过滤，洗涤，干燥，得成品。 |
| 别名 | 氨苯蝶啶.三氨蝶呤;氨苯蝶啶(标准品);2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶;三氨喋啶;三氨蝶啶溶液,1000PPM;氨苯喋啶溶液,100PPM;氨苯蝶啶;2,4,7-三氨基-6-苯基喋啶 |
| 英文别名 | 7-pteridinetriamine,6-phenyl-4;diren;ditak;diurene;dyren;dyrenium;6-PHENYL-PTERIDINE-2,4,7-TRIAMINE;6-PHENYL-2,4,7-PTERIDINETRIAMINE |
| 氨苯蝶啶 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 316°C |
| 沸点 | 386.46°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3215 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.8260 (estimate) |
| 闪点 | 11 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | formic acid: soluble200 mg + 4 mL warm Formic Acid, clear, yellow-green |
| 酸度系数(pKa) | 6.2(at 25℃) |
| 形态 | neat |
| 水溶解性 | <0.1 G/100 ML AT 20 ºC |
| Merck | 14,9599 |
| BRN | 266723 |
| InChIKey | FNYLWPVRPXGIIP-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 396-01-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Triamterene(396-01-0) |
| EPA化学物质信息 | 2,4,7-Pteridinetriamine, 6-phenyl-(396-01-0) |
| 氨苯蝶啶 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,T,F |
| 危险类别码 | 22-36/37/38-36/38-23/25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-45-33-24-16-7-36/37 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UO3470000 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| 毒害物质数据 | 396-01-0(Hazardous Substances Data) |
4-溴对三联苯(1762-84-1 ) | 霉酚酸钠(37415-62-6 ) | 三正丁基氧化磷(814-29-9 ) | 2-氯乙酰乙酸乙酯(609-15-4 ) | 4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸盐酸盐(131020-57-0 ) | 3-(1-哌啶基甲基)苯酚(73279-04-6 ) | 2,4-二羟基-6-甲基苯甲醛(487-69-4 ) | 曲格列汀(865759-25-7 ) | 丁-3-炔-1-胺(14044-63-4 ) | 溴化钛(7789-68-6 ) |
