亚胺培南母核(74288-40-7)

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74288-40-7
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基本信息

  • 亚胺培南母核
  • 74288-40-7
  • 4-硝基苄基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羟基乙基]-3,7-二酮-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯
  • C16H16N2O7
  • 348.30700
  • 1-Azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid, 6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3,7-dioxo-, (4-nitrophenyl)methyl ester, (5R,6S)-
  • 616-072-7
  • 1.5g/cm3
  • 1-Azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid, 6-(1-hydroxyethyl)-3,7-dioxo-, (4-nitrophenyl)methyl ester, [5R-[5a,6a(R*)]]-; ADC 13; p-Nitrobenzyl(5R,6S)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-2-oxocarbapenam-3-carboxylate
  • 317.4oC
  • 108-110oC
  • 601.3oC at 760 mmHg

详细信息


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用途
亚胺培南母核
参数数值
亚胺培南亚胺培南是一种广谱β-内酰胺抗生素,为白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,略溶于水,微溶于甲醇。通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其它抗生素不敏感或易耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌和脆弱拟杆菌。具有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性,由于亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁钠。
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂,为类白色无定性物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。
亚胺培南只可供静脉滴注。
比阿培南比阿培南是一种碳青霉烯类合成抗生素;内盐白色或类白色粉末。溶于水,不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶比美洛培南更稳定,不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌,特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强;对需氧性革兰阳性菌的抗菌活性稍低于亚胺培南;抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。
培南类物质亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP(MVP)、美罗培南侧链2S-CIS;美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯(氯代磷酸二苯酯)、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁;法罗培南侧链;亚胺培南母核、亚胺培南侧链,碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环,亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)
美罗培南美罗培南是一种供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对大多数β-内酰胺酶稳定,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)>哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%)。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4AA)到成品反应非常复杂,有几十步化学反应。亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)
别名4-硝基苄基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羟基乙基]-3,7-二酮-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;碳青霉烯双环母核;亚胺培南母核;亚胺培南母核BCK(培南类中间体);碳青霉烯双环母核(亚胺培南母核);亚胺母核;亚胺培南母核、双环酮酯、碳青霉烯双环母核、BCK;BCK
英文别名INTERMEDIANTEFORIMIPENEM;adc13;6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid(5R,6S)-(4-nitrophenyl)methylester;4-NITROBENZYL(5R,6S)-6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLATE;1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLICACID,6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-,(4-NITROPHENYL)METHYLESTER,(5R,6S)-;P-NITROBENZYL-6-(1-HYDROXYETHYL)-1-AZABICYCLO(3.2.0)HEPTANE-3,7-DIONE-2-CARBOXYLATE;B-CHETO;1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLICACID,6-(1-HYDROXYETHYL)-3,7-DIOXO-,(4-NITROPHENYL)METHYLESTER,[5R,[5,6(R*)]
性状
亚胺培南母核
参数数值
熔点 108-110°C
储存条件 -20°C Freezer
CAS 数据库74288-40-7(CAS DataBase Reference)

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