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| 维罗非尼 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 理化性质 | 维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。 |
| 药理作用及作用机制 | 维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。 |
| 药代动力学 | 维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。 |
| 别名 | 维罗非尼;PLX4032,RG7204,ZELBORAF,RO5185426;维罗菲尼;威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;唯罗非尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032,RG7204) |
| 英文别名 | N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032(VeMurafenib);R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032,R7204,RG7204,RO5185426;VeMurafenib(PLX4032,RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamideVemurafenibPLX4032;Zelboraf(vemurafenib) |
| 维罗非尼 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 密度 | 1.46 |
| CAS 数据库 | 918504-65-1 |
| 维罗非尼 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 海关编码 | 29339900 |
硅灰石粉 | 2,5-二氟溴苯(399-94-0 ) | 柠檬酸三丁酯(77-94-1 ) | 4-氟-3-三氟甲基苯酚(61721-07-1 ) | 司骨化醇(55721-11-4 ) | 甲胺基甲酰氯(6452-47-7 ) | 罗勒烯(13877-91-3 ) | 纳洛酮(465-65-6 ) | 羧乙基硫代丁二酸(19343-85-2 ) | 1,4-双(二氟甲基)苯(369-54-0 ) |
