C10H13ClN2O3S
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| 氯磺丙脲 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127～129℃，UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿，微溶于醚、苯，pH=6时溶于水，pH=7.3时不溶于水。氯磺丙脲属磺酰脲类口服降血糖药物，又称“P-607”。通过促进胰岛素分泌而降低血糖，不被肝脏代谢降解，以原型缓慢地经肾排出，故有较持久的降糖作用。属长效降糖药。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。此外，氯磺丙脲尚有促进抗利尿激素分泌的作用，也用于尿崩症。副作用常见的为胃酸分泌增多，引起恶心、腹痛、腹泻、偶见皮疹、药热、皮肤红斑、过敏性皮炎和荨麻疹，大剂量可引起精神错乱、眩晕、共济失调、无力等。尚可引起淤胆性黄疸，血清碱性磷酸酶增高，水肿伴低钠血症和甲状腺功能减退。 图1为氯磺丙脲的结构式 |
| 制备方法 | 由对氯苯磺酰胺与氯甲酸乙酯及碳酸钾反应后，其产物再与丙胺一起加热，也可由丙胺甲酰叠氮化物与等摩尔的对氯苯磺酸钠于120℃反应1.5小时而得。 |
| 药动学 | 氯磺丙脲口服后迅速从胃肠吸收，1小时后在血中出现，2～4小时达高峰，与血浆蛋白结合，多数以原形形式自尿中排出，部分代谢为对氯苯磺胺后从尿中排出。半衰期为24～72小时，96小时排出85%。若每日口服250mg～500mg，于4天内血药浓度达高峰，最强作用在服药后10小时，24小时仍有效，作用可持续72小时。若连续服用16天，则于停药后20天才能完全排出体外，因此长期服用仅需每日1次。 |
| 用途 | 1.用于多尿症。本品收涩缩尿，多用于因脾肾亏虚、升清固摄失司而导致的多尿、烦渴。 2.用于消渴。多用于因肾气亏虚、肺胃燥热灼津、膀胱约束无权而导致的多饮、多食、多尿，或仅见多尿或尿甜之消渴症。 |
| 用法与用量 | 糖尿病：口服，每日0.1～0.3 g，早饭前顿服，剂量增减至少间隔10天，待血糖降至正常时，剂量酌减。 尿崩症：口服，每日0.25～0.5 g，分2次服 |
| 使用注意 | 如果用于多尿症，应在治疗方案中增加1种口服抗利尿剂，以免发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。服药期间宜按时饮食，忌饮酒。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能等。不宜在晚上，尤其不宜空腹时服药。 |
| 不良反应 | 个别发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。可见泄泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；偶见皮疹；个别可见黄疸、虚劳重症。 有关氯磺丙脲的概述、制备方法、用途、不良反应等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-24） |
| 禁忌证 | 体质虚弱、高热、恶心、呕吐、瘿气、老年人慎用。孕妇、消渴病人伴发痰湿浊毒内盛，甚至昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术、心肝肾虚损患者、对磺胺药过敏者禁用。 |
| 化学性质 | 白色结晶性粉末。熔点127-129℃。易溶于氯仿和丙酮，略溶于乙醚、苯、在pH为6的水中溶解度为2.2mg/ml，在pH7.3的水中不溶。无臭，无味。 |
| 用途 | 磺脲类口服降血糖药。作用强而持久，主要选择性地作用于胰岛-β-细胞，促进胰岛的分泌，使血糖降低。用于糖尿病。氯磺丙脲具有比较大的副作用，所以该药的使用量有逐年减少的趋势。 |
| 用途 | 用作降血糖药 |
| 生产方法 | 由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。 |
| 别名 | 特泌胰;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙脲;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙基脲;1-(4-氯苯磺酰基)-3-丙脲;氯磺碘丙料脲;氯磺丙脲,99.0%(T);氯磺丙脲现货供应;氯磺丙脲标准品 |
| 英文别名 | ChloropropamideUSP;CHLORPROPAMIDEUSP;1-(p-chlorobenzenesulfonyl)-3-propylure;CHLORPROPRAMIDE;4-chloro-N-(propylcarbamoyl)benzenesulfonamide;Chlorpropamide(200mg);ChlorproMaMide;1-(4-Chlorophenylsulfonyl)-3-propylurea,99.0%(T) |
| 氯磺丙脲 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 128 °C |
| 沸点 | 302°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3046 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 4.8 (Uncertain) |
| 形态 | neat |
| 水溶解性 | Soluble in ethanol (1:12), acetone (1:5), chloroform (1:9) solutions of alkali hydroxides. Does not mix well with water. |
| Merck | 14,2186 |
| 稳定性 | Stable. Combustible. |
| CAS 数据库 | 94-20-2(CAS DataBase Reference) |
| 氯磺丙脲 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22-40 |
| 安全说明 | 22-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | YS6650000 |
| 毒性 | LD50 i.p. in rats: 580 mg/kg (Goldenthal) |
普拉格雷(150322-43-3 ) | IS(+)-3-溴樟脑-10-磺酸(209736-59-4 ) | 4-溴噻唑(34259-99-9 ) | 氰化四丁基胺(10442-39-4 ) | 1,2-丁二烯(590-19-2 ) | 碱性红 1:1(3068-39-1 ) | 双酚 A 型氰酸酯预聚体(25722-66-1 ) | 共轭雌激素(12126-59-9 ) | 1,6-二仲丁基苯酚(5510-99-6 ) | 1H,1H,2H,2H-全氟辛基二甲基氯硅烷(102488-47-1 ) |
