C13H10N2O4
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| 沙利度胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 谷氨酸衍生物 | 沙利度胺(Thalidomide)是一种合成的谷氨酸衍生物,俗称反应停、沙立度胺、酞胺哌酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮，室温下为白色结晶性粉末，无臭，无味，微溶于水、甲醇、乙醇或丙酮，易溶于二甲基甲酰胺或吡啶，不溶于乙醚、氯仿或苯。 20世纪50年代，由德国开发此药物主要是用于治疗癫痫，但由于缺乏有效性，随后被作为一种睡眠辅助用药，同时在怀孕期间广泛用于孕妇止吐。 20世纪60年代初，反应停事件---出现大量的沙利度胺导致的婴儿畸形报道（如：短肢畸形、长骨缺损、耳廓缺失、唇裂、心脏和胃肠道畸形等），从而被很多国家禁止使用，并撤出医药市场，然而科学家并未全盘否定沙利度胺，继续对它进行深入研究，特别是在免疫、抗炎、抗血管生成的药理和一些疑难病症上的临床治疗研究中取得了令人欣喜和鼓舞的结果，从而使人们对沙利度胺又有了新的认识。 20世纪70年代起，随着对麻风、风湿病和多种类型恶性肿瘤的研究进展陆续出现，以色列皮肤病学沙利度胺作为镇静药给麻风性结节红斑病人使用，症状迅速改善。以后许多例麻风性结节红斑病人使用反应均获得很好的治疗效果，1998年美国FDA批准沙利度胺用于治疗麻风结节性红斑。 2004年美国血液学学会年会上，美国梅奥医院RaJkumar报告了沙利度胺及其类似物(lenalidomide)一线治疗多发性骨髓瘤的2项研究结果，沙利度胺及其类似物lenalidomide均可有效治疗多发性骨髓瘤，lenalidomide疗效好于沙利度胺。 2006年5月美国FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤。 |
| 治疗风湿病 | 国外学者报道，用反应停(沙利度胺)治疗7例多种抗炎药和免疫抑制无效的类风湿性病患者，结果多数在数周内缓解，剂量在400～600mg/d，所有病人的血沉和类风湿因子滴度都正常化或明显下降，其中1例的类风湿结节在12周时消失。有人用反应停和甲氨蝶呤联合治疗7例难治性类风湿病人，5例坚持治疗者中，4例在3～9个月关节压痛改善和关节肿胀减轻。 沙利度胺能治疗的风湿病如下： 1，白塞氏病。 2，系统性红斑狼疮。 3，类风湿关节炎。 4，结节性红斑、克罗恩病。 5，硬皮病：在治疗开始后12周内，可明显改善胃食管反流症状、十二指溃疡愈合和色素减退。 6，成人Still病。 7，难治性强直性脊柱炎、多发性骨髓瘤（MM)。 临床上治疗风湿病从小剂量开始使用，每晚25--50mg/天，逐渐加量至100--200mg/天，最大剂量不超过400mg/天。 |
| 不良反应 | 沙利度胺治疗过程中出现的不良反应主要有：困倦、头晕、嗜睡、头痛、便秘、恶心、呕吐、口干、皮肤干燥、红斑性和丘疹水疱性短暂皮疹等，但都不严重，终止给药后都会消失。 应该注意的不良反应是多发性神经炎，主要症状是表面或深部感觉消失和肌肉虚弱，症状的出现与剂量和疗程都不成比例，症状开始出现的时间差别也很大，对于不终止治疗的病例，这种症状是不可逆的。此外，还有白细胞降低、肝功能异常以及众所周知的致畸形作用。其他少见的副作用包括心动过缓、水肿、血凝异常、肾功能衰竭、肺炎、感觉异常、甲状腺功能低下。 |
| 化学性质 | 白色粉末 |
| 用途 | 镇静剂，对于各型麻风病反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等有一定疗效，对麻风无治疗作用 |
| 别名 | 沙利度胺/酞胺哌啶酮/N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺;Α-酞醯亞胺戊二醯亞胺;沙利多邁;N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺;酞咪哌啶酮;沙利度胺(反应停);酞胺哌啶酮;酞咪呱啶酮 |
| 英文别名 | (+-)-THALIDOMIDE>98%IMMUNOSUPPRESSIVE,SE;α-Phthalimidoglutarimide;N-PHTHALOLYLGLUTAMIMIDE;3-PHTHALIMIDOGLUTARIMIDE;(+/-)-THALIDOMIDE;THALIDOMIDE;(+/-)-N-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)PHTHALIMIDE;N-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)PHTHALIMIDE |
| 沙利度胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 269-271°C |
| 沸点 | 401.48°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2944 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5300 (estimate) |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6 mg/mL |
| 形态 | White solid |
| 颜色 | white |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 22 ºC |
| 最大波长(λmax) | 300nm(lit.) |
| Merck | 14,9255 |
| 稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| InChIKey | UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 50-35-1(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Phthalimide, n-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-(50-35-1) |
| EPA化学物质信息 | 1H-Isoindole-1,3( 2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- (50-35-1) |
| 沙利度胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 46-61-21-25-62-22 |
| 安全说明 | 53-22-26-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TI4375000 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| 海关编码 | 29337900 |
| 毒害物质数据 | 50-35-1(Hazardous Substances Data) |
1-硼酸频哪醇酯-4-乙酸乙酯-1-环已烯(1166829-70-4 ) | 2-氯马来醛(36437-19-1 ) | 钼酸镁(13767-03-8 ) | 硅酸钙(13983-17-0 ) | 2,5-呋喃二甲酸(3238-40-2 ) | 1,2-二溴乙基苯(93-52-7 ) | 1,1-二氟丙酮(431-05-0 ) | 右旋肉碱(541-14-0 ) | 噁草酮 | 丙二醇甲醚(107-98-2 ) |
