C18H20FN3O4
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| 菲宁达 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 药理作用 | 本品具第三代喹诺酮类抗菌活性，对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用，尚有抗结核分枝杆菌的作用，可与异烟肼、利福平并用治疗结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强4～8倍。 |
| 化学性质 | 从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。 |
| 用途 | 第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。 |
| 用途 | 萘啶酸（Nalidixic acid）类似物，具有广谱抗细菌活性 |
| 生产方法 | 方法1：以2，3，4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。 方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为??料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。 方法3：上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。 |
| 别名 | (+/-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;氧氟沙星;菲宁达;(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐;(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;氧氟多沙;9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-佳绩-哌嗪基)7-氧代-7H-吡啶并(1,2,3-DL)-1,4-苯并嗪-6-羧酸;奥复星; |
| 英文别名 | (+-)-ethyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo;dl-8280;hoe280;oflocet;ofloxacine;orf18489;(+/-)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid;AKOSNCG1-0050 |
| 菲宁达 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 270-2750C |
| 密度 | 1.2688 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 1 M NaOH: soluble50mg/mL |
| 形态 | neat |
| 水溶解性 | Soluble in acetic acid water. Slightly soluble in methanol |
| 最大波长(λmax) | 326nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,6771 |
| CAS 数据库 | 82419-36-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 7H-Pyrido[1,2,3- de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl- 10-(4-methyl-1-piperazinyl)- 7-oxo-(82419-36-1) |
| 菲宁达 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 22-42/43-68-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-24/25-22-37/39-60 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UU8815550 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750ally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno) |
五甲基环戊二烯基双(三苯基膦)氯化钌(II)(92361-49-4 ) | 对苯基苯甲醛(3218-36-8 ) | 1-溴乙基乙酸酯(40258-78-4 ) | 间氯溴苯(108-37-2 ) | NG-甲基-L-精氨酸(600-21-5 ) | 非氨酯(25451-15-4 ) | 3-溴苄脒盐酸盐(16796-52-4 ) | 丙烯酸羟丙酯(25584-83-2 ) | 高氯酸铈(14338-93-3 ) | 亚氨基-三(二甲氨基)正膦(49778-01-0 ) |
