C32H37NO12
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| 吡柔比星 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 吡柔比星(THP)，别名吡喃阿霉素，属于蒽环类抗生素。吡柔比星抗癌作用 的机理为：在细胞核迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA 的合成，抑制DNA聚合酶的活性，从而干扰DNA的合成。吡柔比星比阿霉素具有更广谱更为强烈的抗肿瘤作用，其主要机制是快速进入细胞内，嵌入DNA的双螺旋链，抑制DNA聚合酶α和β，阻止核酸合成，使肿瘤细胞中止于G2期，不能进行细胞分裂，导致肿瘤细胞死亡。 |
| 化学性质 | 红色固体，熔点188～192℃(分解)。[α]D23+175°±25°(C=0.2，氯仿)。UV和可见光最大吸收(甲醇)：234，252，290，498，531.5，580nm(E1cm1%480，350，110，140，100，45)。溶于乙酸乙酯、氯仿或乙醇，微溶于水、正己烷或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：27.8静脉注射。 |
| 用途 | 对头颈部癌、乳癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。 |
| 生产方法 | 以阿霉素(Adriarnycin)盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10ml干燥N，N-二甲基甲酰胺，在催化剂对甲苯磺酸作用下，和2ml 3，4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备硅胶薄层分离，得14，4’-双(O-四氢吡喃基)阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸的甲醇溶液，在室温下反应1h，移去14-O-四氢吡喃基，即得到吡柔比星。 |
| 别名 | 吡柔比星;吡柔比星/吡喃阿霉素;吡喃阿霉素、吡柔比星;吡喃阿霉素 |
| 英文别名 | THP-ADM;THEPRUBICIN;(8s-cis)-droxyacetyl)-1-methoxy;(8S,10S)-10-[[3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedione;Tepirubicin;Therarubiein;THP-adriamycin;(8S,10S)-10-[(2S,4S,5S,6S)-4-Amino-6-methyl-5-[(2S)-oxan-2-yl]oxy-oxan-2-yl]oxy-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione |
| 吡柔比星 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 188-192°C (dec.) |
| 比旋光度 | D25 +175 ±25° (c = 0.2 in CHCl3) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ethanol: soluble25mg/mL |
| 形态 | powder |
| 吡柔比星 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | QI9296000 |
| 毒性 | LD50 i.v. in mice: 27.8 mg/kg (Umezawa, 1979) |
3-氯-4-氟苯甲醛(34328-61-5 ) | 6-BroMo-3-fluoroisoquinoline(891785-30-1 ) | 盐酸普鲁卡因(51-05-8 ) | 3,6-DIFLUOROPYRAZINE-2-CARBONITRILE(356783-28-3 ) | 三乙基矽乙炔(1777-03-3 ) | 3-碘苯甲酸(618-51-9 ) | 色瑞替尼（LDK378）(1032900-25-6 ) | 5-甲氧基黄酮(26964-24-9 ) | 5-溴乙酰基-2-羟基苯甲醛(115787-50-3 ) | 丙酮酸甲酯(600-22-6 ) |
