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| 呋塞米 | |
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| 参数 | 数值 |
| 高效利尿药 | 呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸，是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药，有强而短暂的利尿作用，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收，促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成，干扰尿液的浓缩和稀释过程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有扩张血管的作用，对近曲小管、肾小球滤过也有作用，能增加肾血流量，调整肾内血流分布，使髓质血流量减少，表层皮质的血流量增加，促进利尿，作用迅速强大，多用于其他利尿药无效的病例。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿，在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。 近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用，与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放，抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放，可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。 |
| 药代动力学 | 口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2b延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。 |
| 适应症 | （1）水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 （2）高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药???，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。 （3）预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 （4）高钾血症及高钙血症。 （5）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 （6）抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。 （7）急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 |
| 化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水。无臭，几乎无味。 |
| 用途 | 该品利尿作用强而短，为强效利尿药，用于治疗心，肝，肾等疾病引起的水肿，特别是对基他利尿药无效的病例；可用于治闻急性肺水肿，脑水肿，急性肾功能衰竭和高血压等疾病；配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。 |
| 用途 | 用作利尿药 |
| 生产方法 | 由2，4-二氯苯甲酸（见12740）经氯磺化，氨化，酸化得到2，4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 中毒 |
| 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤 |
| 可燃性危险特性 | 可燃; 火场分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥 |
| 灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 |
| 别名 | 呋塞米;腹安酸;利尿灵;速尿;4-氯-N-糠基-5-氨磺酰氨茴酸;5-(氨基磺酰)-4-氯-2-[(2-呋喃甲基)氨基]苯甲酸;呋噻米/呋塞米/速尿/;呋塞米溶液 |
| 英文别名 | FUROSEMIDEMETHANOLSOLUTION;FUROSEMIDE,RELATEDCOMPOUNDB4-CHLORO-5-SULFAMOYLANTHRANILICACIDUSPSTANDARD;FUROSEMIDE,EPSTANDARD;FUROSEMIDE,IMP.A(EP):2-CHLORO-4-FURFURYLAMINO-5-SULPHAMOYLBENZOICACIDMM(CRMSTANDARD);FUROSEMIDE,IMP.B(EP):2,4-DICHLORO-5-SULPHAMOYLBENZOICACIDMM(CRMSTANDARD);FUROSEMIDE,MM(CRMSTANDARD);4-Chloro-2-{[(fur-2-yl)methyl]amino}-5-sulphamoylbenzoicacid;FUROSEMIDE,WHO(CRMSTANDARD) |
| 呋塞米 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 220 °C (dec.)(lit.) |
| 密度 | 1.606 |
| 折射率 | 1.6580 (estimate) |
| 闪点 | 11 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride. It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides. |
| 形态 | powder |
| 酸度系数(pKa) | pKa 3.8 (Uncertain) |
| 水溶解性 | Soluble in acetone, DMF methanol. Slightly soluble in water |
| Merck | 14,4309 |
| 稳定性 | Stable, but light sensitive, air sensitive hygroscopic. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| InChIKey | ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 54-31-9(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9) |
| 呋塞米 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T,F,Xi |
| 危险类别码 | 61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 |
| 安全说明 | 7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26 |
| 危险品运输编号 | UN 1230 3/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CB2625000 |
| 毒害物质数据 | 54-31-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50ally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal) |
氯丁醇(1320-66-7 ) | 腺嘌呤盐酸盐(6055-72-7 ) | 1,3,5-三甲基-吡唑-4-胺(28466-21-9 ) | N-乙酸乙酯-4-哌啶甲酸乙酯(1838-39-7 ) | D-乳酸甲酯(17392-83-5 ) | 氰氟虫腙(139968-49-3 ) | 百维威(25606-41-1 ) | 苯硼酸(98-80-6 ) | 帕立骨化醇(131918-61-1 ) | 噻氯匹定(55142-85-3 ) |
