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| 唑来膦酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 理化性质 | 唑来膦酸一水合物为白色粉末，无味，易熔于氢氧化钠溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔点237℃-240℃。唑来膦酸具有生物碱结构，可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。取本品20mg加入20m L的水，pH=2.0-3.5之间。 |
| 适应症 | 1）恶性高钙血症：高钙血症是恶性肿瘤的一种代谢并发症，当体内的血清钙高于3.75mmol/L时，可发生高血钙危象，最后可能引起死亡。唑来膦酸可以 通过抑制骨吸收，降低血钙水平，增加尿钙排泄，从而治疗高血钙症。对14名患有肿瘤性高血钙患者给予唑来膦酸进行治疗，最后结果显示，唑来膦酸在观察期内矫正血钙降至正常为100%，有效缓解中位时间为5.07d，缓解的中位维持时间22.30d。通过研究表明4 mg唑来膦酸被建议用于高钙血症的初始剂量，8mg唑来膦酸被建议用于复发或难治性高钙血症。 2）骨转移：唑来膦酸是新一代强效含氮双膦酸盐，在国外临床上已用于治疗多种肿瘤骨转移相关并发症，包括多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。既往的临床研究中，二膦酸盐类药物能减轻肿瘤患者的高钙血症，减少病理性骨折的发生，缓解骨转移部位疼痛。唑来膦酸为第三二膦酸盐类药物，已被证实是当前抗骨吸收能力最强的药物。将94名患有骨髓瘤的患者随机分为实验组和对照组，对照组单用标准化疗方案治疗，实验组采用标准化疗合用唑来膦酸治疗，结果表示实验组的五年无病生存率比较高。目前唑来膦酸主要作为肿瘤治疗的辅助药物，用于治疗骨转移等并发症，但随着临床试验的开展，研究发现唑来膦酸对恶性肿瘤的治疗都有显著的疗效。 |
| 化学性质 | 白色结晶性粉末。 |
| 用途 | 为抗肿瘤药 |
| 用途 | 治疗恶性肿瘤骨转移 |
| 别名 | 唑来膦酸(唑仑膦酸、唑来磷酸);唑来膦酸1G;唑仑膦酸一水物;唑来膦酸;[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物;1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸;唑来膦酸(一水);唑仑膦酸 |
| 英文别名 | 1-hydroxy-2-(imidazol-1-yl)ethylidene-1,1-bisphosphonicacid;ZOLEDRONATE;ZOLEDRONICACID;[1-hydroxy-2-(1h-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonicacid;2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonicAcid;CGP-4244;2-(imidazole-1-yl)-1-aceticacidHCl;CGP-42446 |
| 唑来膦酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 193-2040C (dec) |
| CAS 数据库 | 118072-93-8(CAS DataBase Reference) |
| 唑来膦酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 21/22-36/37/38 |
| 安全说明 | 24/25-36/37/39 |
1,4-二亚硝基苯(105-12-4 ) | 宝丹酮(846-48-0 ) | 3-(三氟甲基)吡唑(20154-03-4 ) | 二丙二醇丁醚(29911-28-2 ) | 5-对硝基苯基糠醛(7147-77-5 ) | 富马酸二乙酯(623-91-6 ) | 3,5-二氯硝基苯(618-62-2 ) | 1,8-二氨基萘(479-27-6 ) | 盐酸益母草碱(24697-74-3 ) | 4'-氟苯丙酮(456-03-1 ) |
