C27H30ClNO11
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盐酸多柔比星 | |
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参数 | 数值 |
应用 | 盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。 |
作用机制 | 盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用,抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合,从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。 |
化学性质 | 盐酸盐为桔红色针状结晶,熔点204-205℃。溶于水和醇,不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。 |
用途 | 阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用 |
??途 | 抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。 |
用途 | 盐酸阿霉素为抗生素类抗肿瘤药物,可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉,联结,抑制DNA复制,并阻断RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其细胞毒作用与自由基形成,与肿瘤细胞膜结合和破快细胞膜有关;广泛应用于细胞培养或者大鼠肾病、心肌缺血等方面的造模材料;用于抑制大分子生物合成 |
用途 | 用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌 |
生产方法 | 由松链丝菌浅灰色变株(Str.Peucetius var.Caesius)的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。 |
别名 | 14-羟正定霉素;阿得里亚霉素;(8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐;阿霉素盐酸盐;亚德里亚霉素盐酸盐;盐酸亚德里亚霉素;盐酸多柔比星,阿霉素;盐酸阿雷素; |
英文别名 | Doxorubicin-13C-d3HCl;10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-12-naphthacenedione;8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-xy)-hydroc;admhydrochloride;Ardriamycin;fi6804;DOX;Adriamycin(R)hydrochloride,DOX,Hydroxydaunorubicinhydrochloride |
盐酸多柔比星 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 216 °C (dec.)(lit.) |
比旋光度 | D20 +248±2° (c = 0.1 in methanol) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O: 10 mg/mL, clear, red-orange |
酸度系数(pKa) | pKa 8.25±0.60 (Uncertain);8.43±0.70 (Uncertain);11.9±0.4 (Uncertain);12.95±0.1 (Uncertain);13.8±0.70 (Uncertain) |
形态 | solid |
颜色 | orange to dark red |
水溶解性 | Soluble in water. |
最大波长(λmax) | 497nm(H2O)(lit.) |
Merck | 14,3439 |
BRN | 4229251 |
InChIKey | MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N |
CAS 数据库 | 25316-40-9(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 5,12-Naphthacenedione, 10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-. alpha.-L-lyxo-hexopyranosyl) oxy]-7,8,9,10-tetrahydro- 6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)- 1-methoxy-, hydrochloride, (8S,10S)-(25316-40-9) |
盐酸多柔比星 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | T,T+,Xi |
危险类别码 | 45-22-40-26/27/28-36/38 |
安全说明 | 53-45-36/37/39-22-7/9 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QI9295900 |
F | 10-21 |
海关编码 | 29419090 |
毒性 | LD50 i.v. in mice: 21.1 mg/kg (Bertazzoli, 1970) |
9-硝基蒽(602-60-8 ) | 3-三氟甲氧基苯酚(827-99-6 ) | 2-(3-溴苯基)-4,6-二苯基-1,3,5-三嗪(864377-31-1 ) | 7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸(53994-69-7 ) | 白茅素(17904-55-1 ) | 直链淀粉(9005-82-7 ) | 烟苄酯(699-02-5 ) | 黄铁矿,矿铁矿 (1309-36-0 ) | L-丙氨酸乙酯盐酸盐(1115-59-9 ) | L-肌苷(21138-24-9 ) |