C15H13NO3S2
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| 依帕斯他 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 注意事项 | 1. 服用本品后，尿液可能呈现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。 2. 连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。 3. 偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，应定期检查肝功能。肝肾功能不全者慎用。 |
| 药理作用 | 依帕司他为醛糖还原酶的非竞争性抑制剂，可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍，提高其运动神经传导速度和自主神经机能。 |
| 适应症 | 依帕司他用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛)、振动感觉异常及心搏异常。 |
| 化学性质 | 深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。 |
| 用途 | 醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。 |
| 用途 | 醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。 用于预防和治疗糖尿病 |
| 生产方法 | 苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。 二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 剧毒 |
| 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 5.3 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 0.255 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 可燃, 火场排出氮氧化物, 硫氧化物辛辣刺激烟雾 |
| 储运特性 | 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放 |
| 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
| 别名 | 依帕司他(标准品);EPALRESTAT依帕司他;依帕司他100G;依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特 |
| 英文别名 | Epalrest;Epalrestat,99.5%;Epa－API;3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT(KINEDAK);5-[(1Z,2E)-2-METHYL-3-PHENYLPROPENYLIDENE]-4-OXO-2-THIOXO-3-THIAZOLIDINEACETICACID(EPALRESTAT) |
| 依帕斯他 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 210-217 C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | yellow toange |
| Merck | 14,3605 |
| 依帕斯他 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XJ5131855 |
| HazardClass | 6.1 |
| PackingGroup | II |
阿力甜(80863-62-3 ) | 3,8-二羟基-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮(1143-70-0 ) | THEOPHYLLIDINE HYDROCHLORIDE(116131-08-9 ) | α-溴苯乙酸乙酯(2882-19-1 ) | 硫酸钯(13566-03-5 ) | 癸二酸二酰肼(125-83-7 ) | 5,5-二甲基环己-2-烯-1-酮(4694-17-1 ) | 3-甲基-1,3,5-戊三醇 (7564-64-9 ) | 对三氟甲氧基苯胺(461-82-5 ) | 2-丙基磺酸钠一水化物(5399-58-6 ) |
