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| 那格列奈 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 理化性质 | 白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇、乙醇、氯仿中易溶，在丙酮、乙醚中溶解，水中几乎不溶。临床用的有效晶型为H-型，mp 137～141℃。[α]D-37.5°，甲醇中最大紫外吸收波长为252，257，263nm。 |
| 降糖药 | 那格列奈(糖力)和米格列奈、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)是目前常用的3个非磺脲类促胰岛素分泌口服降糖药，由日本Ajomoto公司首次研制成功，其化学结构属甲酰甲基苯甲酸 (CMBA)，为D-苯丙氨酸衍生物，为新一代具有氨基酸结构的降糖药物，是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，亦是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用机制主要为通过与胰岛β细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP 敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短、心血管副作用和低血糖发生率低等特点。 口服生物利用度为72%，15min 就可产生胰岛素分泌效应，Tmax为0.5 ～0.9 h，0.2 h胰岛素水平达峰值，1.5 h后与安慰剂相似。血浆蛋白结合率高达99%。当达到血药峰值后，血药浓度迅速下降。口服120 mg及静脉注射60 mg的T1/2为1.5～1.7小时，而血浆清除为7.4小时。在肝脏内通过同工酶CYP2C9及CYP3A4的途径进行代谢。主要代谢产物是异构体氧化后的产物，可以是羟基、非对应异构体、异丙基异构体或不饱和异构体族。在血浆及尿中的主要代谢产物为异丙基族甲川(me-thine carbon)羟基化后的代谢产物。约2/3的Nateg从粪便排泄，其余从尿中排泄。此种排泄方式对老年Ⅱ型糖尿病伴肾功能不全者是有益的。Nateg消除T1/2为1.4 h，因 Nateg的T1/2短，尚未见到药物在体内蓄积的报道。长期使用那格列奈也不会产生因药物蓄积而致药源性低血糖。临床用于治疗饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(Ⅱ型) 糖尿病的治疗。实验结果表明：那格列奈能更为生理性的用于餐时血糖控制，较少的胰岛素接触及更少低血糖症的机会，可使病人灵活地安排进餐时间，即进餐服药，不进餐不服药。 |
| 化学性质 | 白色粉末状结晶，熔点136～139℃。 |
| 用途 | 治疗糖尿病药。 |
| 用途 | 用于治疗糖尿病 |
| 别名 | 那格列奈(N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸);那格列奈-D5;那格列奈(H晶型);N-(反式-4-异丙基环己基甲酰)-D-苯丙氨酸;那格列奈;那格列奈溶液,100PPM;那格列萘;(-)-N-(反-4-异丙基环已基羰基)-D-苯丙氨酸 |
| 英文别名 | N-(Trans-4-Isopropylcyclohexyl-1-Carbonyl)-D-Phenylalamine;trans-d-phenylalanine;NATAGLINIDE;Fastic,N-[(trans-4-Isopropylcyclohexyl)carbonyl]-D-phenylalanine,Starlix,Starsis;N-(4α-Isopropylcyclohexane-1β-yl)carbonyl-D-phenylalanine;N-[[4α-(1-Methylethyl)cyclohexan-1β-yl]carbonyl]-D-phenylalanine;N-[[4β-(1-Methylethyl)cyclohexan-1α-yl]carbonyl]-D-phenylalanine;Nateglinide(3-Phenyl-2-(4-propan-2-ylcyclohexyl)carbonylamino-propanoicacid) |
| 那格列奈 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 137-141°C |
| 比旋光度 | D20 -9.4° (c = 1 in methanol) |
| 储存条件 | Room temp |
| 溶解度 | DMSO: >5mg/mL |
| 形态 | solid |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,6428 |
| CAS 数据库 | 105816-04-4(CAS DataBase Reference) |
| 那格列奈 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 24/25-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | SQ7318950 |
| 毒性 | LD50ally in rats: >2.0 g/kg (Hasegawa) |
非诺贝特酸(42017-89-0 ) | 溴甲基环丁烷(17247-58-4 ) | D-酒石酸(147-71-7 ) | 1,2-二苯氧基乙烷(104-66-5 ) | 3-氧杂环丁酮(6704-31-0 ) | 2-羟基-2-丙烯酸丁基酯(2421-27-4 ) | 桔皮甙酶(37213-47-1 ) | 2-氨基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶(80466-56-4 ) | 乳糖酸钾(69313-67-3 ) | 左旋环氧氯丙烷(51594-55-9 ) |
