C22H23ClN2O2
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| 氯雷他定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗过敏药 | 氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。 毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。 常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。 药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 |
| 化学性质 | 从乙腈结晶，熔点134-136℃。 |
| 用途 | 抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。 |
| 用途 | 国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹 |
| 生产方法 | 将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。 |
| 别名 | 氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;克敏能;氯雷他啶;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他丁 |
| 英文别名 | 4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTAL[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE-1-PIPERIDINECARBOXYLICACIDETHYLESTER;SCH-29851;4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylicacidethylester;DECARBOETHOXYLORATADINEMM(CRMSTANDARD);LORATADINEMM(CRMSTANDARD);LORATADINEUSP(CRMSTANDARD);Loratadine(WithEdmf);Loratadine99%Min |
| 氯雷他定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 134-136°C |
| RTECS号 | TM6129200 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 26 mg/mL, soluble |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| 水溶解性 | It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, methanol. |
| Merck | 14,5578 |
| 稳定性 | Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| CAS 数据库 | 79794-75-5(CAS DataBase Reference) |
| 氯雷他定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 22-24/25-36-26 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| 毒害物质数据 | 79794-75-5(Hazardous Substances Data) |
甘草次酸(471-53-4 ) | 香叶木素(520-34-3 ) | 米库氯铵(106861-44-3 ) | 3,4-二氢-2H-吡喃-2-甲醛(100-73-2 ) | N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(21715-90-2 ) | 癸二酸二丁酯(109-43-3 ) | 三苄胺(620-40-6 ) | 4-羟基-2-丁酮(590-90-9 ) | 2-氨基-6-乙基苯甲酸(66232-56-2 ) | 阿维巴坦中间体(1416134-47-8 ) |
