C7H4ClNO2
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| 氯唑沙宗 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 骨骼肌松弛剂 | 氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂，化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用，对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。 以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 |
| 药代动力学 | 本品经消化道吸收完全，1.5-2小时血药浓度达到峰值，分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪，至6小时药物浓度明显降低，本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。 |
| 适应症/功能主治 | 氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。 |
| 氯唑沙宗合成方法 | 以2,5-二氯硝基苯为原料，经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚，继而在盐酸中环合反应，即得氯唑沙宗，总收率84%。 |
| 药物相互作用 | 本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。 |
| 不良反应 | 偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。 |
| 用途 | 医药中间体。 |
| 用途 | 中枢性肌肉松驰药，用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛，以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 高毒 |
| 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放 |
| 灭火剂 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 别名 | 5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并唑酮;5-氯-2-苯并唑啉酮;5-氯-2-苯并唑酮,99%;氯唑沙宗,6-氯苯并恶唑酮;5-氯-2(3H)-苯并噁唑酮;氯唑沙宗杂质 |
| 英文别名 | Chloroxazone;CHLORZOXAZONE;CLORZOXAZONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLINONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLONE;5-CHLORO-2-HYDROXYBENZOXAZOLE;5-chloro-2(3h)-benzoxazolone;5-CHLOROBENZO[D]OXAZOL-2(3H)-ONE |
| 氯唑沙宗 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 191-192 °C(lit.) |
| 密度 | 1.3771 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5557 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO: soluble50mg/mL, clear |
| 形态 | Powder |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.3 (Uncertain) |
| 颜色 | white to off-white |
| 水溶解性 | 0.1 g/100 mL |
| Merck | 14,2194 |
| CAS 数据库 | 95-25-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Chlorzoxazone(95-25-0) |
| EPA化学物质信息 | 2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0) |
| 氯唑沙宗 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,T,Xi |
| 危险类别码 | 22-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 26-36-24/25-37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DM5250000 |
| Hazard Note | Toxic/Irritant |
| TSCA | Yes |
| HazardClass | IRRITANT |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 3650ally, 380 i.p. (suspensions); 440ally, 183 i.p. (solns of Na salt) (Hofrichter) |
噻吩-2,3-二羧酸(1451-95-2 ) | N-甲基-1-萘甲氨(14489-75-9 ) | 2,2'-联吡啶(366-18-7 ) | 磷霉素氨丁三醇(78964-85-9 ) | 2,6-二氯嘌呤(5451-40-1 ) | 2-乙烯基噻吩(1918-82-7 ) | 淀粉脱脂酶(9032-08-0 ) | 4-硼基-DL-苯丙氨酸(90580-64-6 ) | N-BOC-碘乙胺(122234-46-2 ) | 3,4-亚甲二氧基-1-苯基-2-硝基丙烯(5438-41-5 ) |
