环索奈德(126544-47-6)

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CAS NO:
126544-47-6
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99%
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基本信息

  • 环索奈德
  • 126544-47-6
  • 环索奈德
  • C32H44O7

  • 540.69
  • Pregna-1,4-diene-3,20-dione,16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,(11b,16a)-
  • 1.23 g/cm3
  • Pregna-1,4-diene-3,20-dione,16,17-[(cyclohexylmethylene)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,[11b,16a(R)]-; 2H-Naphth[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxole,pregna-1,4-diene-3,20-dione deriv
  • 210oC
  • 202-209?C
  • 665oC at 760 mmHg

详细信息


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用途
环索奈德
参数数值
哮喘治疗药环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药,属于肾上腺皮质激素类药,同类药物还包括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松,本品以非活性形式给药,被气道的内源性酯酶当场活化,达到目标器官肺时转化成活性成分;一旦被活化,就表现出很高的局部抗炎活性。
环索奈德由Altana制药公司研发成功,2005年1月在英国首次上市,目前已在德国、爱尔兰上市,用于治疗成人所有严重等级的持续性哮喘,一日1次用药,剂量为160μg或80μg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者,如病情无法得到控制且需要强抗炎药,则在使用本品时可将剂量增至160μg。
在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中,环索奈德具有新的释放和分布特性,可减少局部和全身不良反应,并且可维持较高的抗哮喘活性,从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要,达到维持或改善哮喘控制的效果。因此,它是一种适当的OCS节省疗法。
副作用环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快,全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低,即使高剂量160μg,血浆皮质激素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂(血浆皮质激素程度高则全身副作用高)。
局部副作用比较表如下:
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难(嘶哑) 1.6% 4%-8% 1%-6%
咽喉痛 1.9% 10%-14% 5%-10%
鹅口疮 0.2% 2%-5% 2%-4%
别名环索奈德(标准品);环索奈德
英文别名(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione;Ciclesonide(RPR251526);(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dionecyclic16,17-acetalwithcyclohexanecarboxaldehyde21-isobutyrate;Ciclesonide
性状
环索奈德
参数数值
熔点 202-209?C
储存条件 Refrigerator
形态neat
InChIKeyLUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N

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