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| 替普瑞酮 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 替普瑞酮，别名施维舒，为萜烯的衍生物，是一种新型的胃勃膜保护药。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。主要用于治疗急、慢性胃炎及胃溃疡, 其对活动性炎症的治疗、溃疡愈合质量的提高以及溃疡复发率的降低等作用尤为显著。像现在市面上的施维舒胶囊其主要成分就是替普瑞酮，每粒施维舒胶囊含50mg替普瑞酮。目前日本卫材公司对本品的研究及制备处于国际领先水平。 |
| 药理作用 | 1.促进高分子糖蛋白及磷脂的生物合成：本品可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂质浓度，从而提高黏膜的防御功能。 2.促进内源性前列腺素的合成：本品可通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，从而促进内源性前列腺素的合成。 3.胃黏膜保护作用：通过促进胃黏液的分泌，维持黏液和疏水层的正常结构和功能，促进黏膜上皮细胞的复制能力，从而减轻胃黏膜的受损，并可保护已受损胃黏膜及溃疡组织，同时又通过增加前列腺素合成的间接保护作用，发挥对黏膜的全面保护作用。本品与H2受体阻滞药合用可促进胃溃疡的愈合。 |
| 合成路线 | 以香叶醇(1)和乙酸香叶酯（4）为原料, 化合物（1）经溴化和亚磺酰化反应合成香叶基砜（3）化合物（4）经甲基取代烯丙位氧化、还原和溴化反应合成中间体（6）, 化合物（3）和（6）在碱作用下偶联生成产物（7）, 化合物（7）在锂胺溶液中脱除砜基生成香叶基香叶醇（8）, 化合物（8）再经溴化、烷基化和脱羧反应合成全反式替普瑞酮（10）。 图1为替普瑞酮的合成路线 其中：a.PBr3,吡啶,乙醚；b.PhSO2Na,DMF； c.(1)SeO2,t-BuOOH,CH2Cl2 (2)MeOH, NaBH4； d.PBr3,吡啶,乙醚； e.t-BuOK, V四氢呋喃∶VDMF =9∶1； f.锂-乙胺,乙醚； g.PBr3,吡啶,乙醚； h.(1)NaOEt, 乙酰乙酸乙酯, EtOH (2)10%NaOH |
| 药代动力学 | 口服吸收较好，给药后5小时内血药浓度达峰值，并在10小时后再次达到最大值，呈双相性即血药浓度出现双峰现象。本品在组织中分布浓度高于血药浓度，在溃疡部位的平均浓度较周围组织约高10倍。少部分在肝脏中代谢，84.8%以原形药排出。27.7%在3日内经呼吸道排泌清除，22.7%于4日内经肾脏排泄，29.3%随粪便排泄。 有关替普瑞酮的概述、药理作用、合成路线、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-24） |
| 用法与用量 | 通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常， 成人一次50mg，一日2次，于餐前0.5h服用。 |
| 不良反应 | 1.消化道反应：偶可出现便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等。ALT、AST值偶尔出现轻度上升。 2.精神、神经系统反应：偶可出现头痛等症状。 3.皮肤表现：偶有发疹，全身瘙痒感，应停止用药。其他偶有血胆固醇值上升，脸发红，发烧感症状。孕妇、小儿慎用。 |
| 注意事项 | 1.妊娠妇女慎用。 2.如出现皮疹、全身瘙痒感，应立即停止用药。 3 小儿用药的安全性尚未确定。 |
| 化学性质 | 黄色液体 |
| 别名 | 替普瑞酮杂质;6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮;戊四烯酮;替普瑞酮;替普瑞酮(异构体混合物);替普瑞酮[(5E,9E,13E)-和(5Z,9E,13E)异构体混和物] |
| 英文别名 | Alltrans-Teprenone;6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one,mixtureof(5E,9E,13E)and(5Z,9E,13E)isomers;6,10,14,18-tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one;UNII-S8S8451A4O;Teprenone,>=98%;Teprenone(trans,trans);TEPRENONE;13,17-nonadecatetraen-2-one,6,10,14,18-tetramethyl-9 |
| 替普瑞酮 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 沸点 | bp0.01 155-160° |
| 密度 | d420.5 0.9081 |
| 折射率 | nD20 1.4947 |
| 储存条件 | ?20°C |
| 溶解度 | DMSO: >5mg/mL |
| 形态 | liquid |
| 颜色 | clear |
| Merck | 14,9228 |
| CAS 数据库 | 6809-52-5(CAS DataBase Reference) |
| 替普瑞酮 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | RA5391300 |
4-羟基苯乙醛(7339-87-9 ) | 苯并双环酮(156963-66-5 ) | 紫苏葶(30950-27-7 ) | N-氰-4-二甲氨基-吡啶四氟硼酸盐(59016-56-7 ) | 2-羟基吡啶(142-08-5 ) | 2-氨基乙基膦酸(2041-14-7 ) | 1,4:3,6-双脱水甘露醇(641-74-7 ) | 3-氟-4-(4-吗啉基)-苯胺(93246-53-8 ) | (±)-BOC-A-膦酰基甘氨酸三甲酯,95%(89524-98-1 ) | 吡哆醛盐酸盐(65-22-5 ) |
