C23H23N3O5.ClH
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| 盐酸拓扑替康 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗肿瘤药物 | 盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物，为拓扑替康的盐酸盐形式，由美国SmithKline Beecham公司研发成功，1996年FDA批准在美国上市，商品名为Hycamtin，用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。 1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物，已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。 盐酸拓扑替康可进入血脑屏障，口服与静脉注射效果相同，该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产，用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。 盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半衰期约为2～3h。临床前试验显示，本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中，对顺铂耐受的卵巢癌患者，本品也有明显的抗肿瘤作用。 |
| 临床研究 | 在一项公开的随机试验中，226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%，疗效平均持续16周，平均存活52周。在一项公开试验中，67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率为13%。 |
| 不良反应 | 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血，有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等，但均较轻微。 |
| 用途 | 用作抗肿瘤药 |
| 别名 | (S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐;盐酸拓扑替康;盐酸拓普替康(替康类);拓扑替康(盐酸);拓扑替康盐酸盐(标准品);TOPOTECANHYDROCHLORIDE盐酸拓扑替康;盐酸拓普替康;拓普替康 |
| 英文别名 | Hycamtin;Nogitecanhydrochloride;Topotecanhydrochloride;(S)-10-((diMethylaMino)Methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dionehydrochloride;2-Aza-bicyclo[4.1.0]heptane(HCl):2-Aza-bicyclo[4.1.0]heptane;(4S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,hydrochloride(1:1);NogitecanHCl;TopotecanHydrochlorideLabeledd6 |
| 盐酸拓扑替康 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 213-218°C |
| 储存条件 | Refrigerator |
| CAS 数据库 | 119413-54-6(CAS DataBase Reference) |
| 盐酸拓扑替康 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36/37/38-46 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-45 |
| 海关编码 | 29420000 |
硝酸亚汞(I) (10415-75-5 ) | 维库溴铵(50700-72-6 ) | 青霉素钾工业盐 | α-溴苯乙酸乙酯(2882-19-1 ) | 2-[(氨基氧基)磺酰]-1,3,5-三甲基苯(36016-40-7 ) | 维拉佐酮(163521-12-8 ) | DL-正缬氨酸(760-78-1 ) | 氯磺酰异氰酸酯(1189-71-5 ) | 羧甲基纤维素(9000-11-7 ) | 2-氯-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶(944901-59-1 ) |
