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| 利福昔明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 背景介绍 | 利福昔明可有效治疗细菌性肠道感染、肝性脑病和炎症性肠病等多种消化道疾病。 急性细菌性肠道感染是临床常见的消化系统疾病，如不及时有效治疗，轻者可致肠易激综合征，重者可引起脱水、电解质紊乱、酸中毒甚至休克等并发症，生活质量受到严重影响，目前临床以抗生素治疗为主。利福昔明( Rifaximin) 是一种口服不吸收，局部作用于肠道的抗生素，对多种革兰阳性菌、革兰阴性需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性，与左氧氟沙星、环丙沙星等其他抗菌素相比，利福昔明对细菌性肠道感染的疗效并无明显差异。利福昔明与环丙沙星治疗细菌性肠道感染的有效率分别为97.14%和 97.19%，治疗急性细菌性肠道感染的痊愈率、有效率、细菌清除率以及不良反应发生率等与环丙沙星和左氧氟沙星相当，是临床治疗急性细菌性肠道感染的一种安全有效的抗菌药。 炎症性肠病主要包括克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC），利福昔明为口服非胃肠吸收的抗生素，可用于炎症性肠病治疗，能有效诱导 CD 和 UC 缓解，CD 和 UC 的缓解率分别高达69% 和 76%。 另外，利福昔明于 2005年获得美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗肝性脑病。肠道产氨菌群是肠道氨的主要来源，而抗生素利福昔明的杀菌作用，可减少氨的生成，具有良好疗效、安全性及耐受性，并且能减少患者再次住院率、住院时间及住院费用，同时可提高患者生活质量。 |
| 概述 | 利福昔明( Rifaximin)是利福霉素类衍生物，由意大利阿尔法公司研制开发， 1987 年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市， 之后在国外仍被广泛应用， 2004 年经 SFDA 批准已在我国临床应用为。其是利福霉素的半合成抗菌药，抗菌谱广，抗菌作用强，能在肠道内形成较高血药浓度，对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌，革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌，革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。其作用机制为抑制细菌多聚酶，阻断 RNA 的转录过程，进而抑制细菌蛋白质的合成，从而减少氨的产生，其抗菌作用特点：1）抗菌力强、抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）具有杀菌作用，且对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌；2）不被胃肠道吸收，在肠道内浓度极高，通过杀灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用，且不需配合使用肠道解痉药及吸附药。 利福昔明作为一种肠道抗生素，口服不易被胃肠道???收，仅在肠道达到较高的药物浓度，其血药浓度几乎可以忽略，发生全身副作用的危险性很低，利福昔明与氨基糖苷类抗生素等常用抗肠道细菌感染的药物相比，临床疗效无显著性差异，但副作用明显减少。利福昔明临床用于急慢性肠道感染、腹泻、小肠结肠炎等，并作为高血氨的辅助治疗药以及手术前或手术后的肠道预防用药，具有广阔的市场前景。 目前国内生产利福昔明原料有 16 家，片剂 12 家，胶囊 5 家，软胶囊 1 家，混悬剂3家。2004 年，美国食品和药品管理局（FDA）批准了利福昔明（rifaximin，Xifaxan）在美国上市的申请，适应证为12 岁以上患者的非侵入性大肠杆菌导致的旅行者腹泻（简称 TD）的治疗。 |
| 性状 | 为橘红色粉末，溶于乙醇、氯仿和甲苯，不溶于水 |
| 药理作用 | 为广谱肠道抗生素，系利福霉素SV的半合成衍生物。作用机制与其他利福霉素类相同，通过与细菌DNA 依赖性RNA聚合酶β亚单位不可逆性结合，抑制细菌RNA合成，最终抑制细菌蛋白质合成而发挥杀菌作用。抗菌谱广泛，对多数革兰阳性和阴性菌包括需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。本品口服几乎不吸收，是通过在肠道局部杀灭病原菌而发挥作用。 |
| 合成路线 | 以利福霉素S和2-氨基-4-甲基吡啶为原料，二氯甲烷为溶剂，碘为催化剂，亚硫酸钠为还原剂，合成一种利福昔明，其中利福霉素 S 与催化剂碘的摩尔比为 3∶1，2-氨基-4-甲基吡啶与利福霉素 S的摩尔比为2.5∶1，反应温度为 30℃，反应时间为24 h。在该优化条件下，产品的产率达 85.2%，具体反应过程如下： |
| 药代动力学 | 人体药代动力学研究证明，局部和胃肠道给药几乎不被吸收（吸收率小于1%），口服后在肠道内浓度极高，主要经粪便排泄。 |
| 适应症 | 用于对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。也用于高氨血症（肝性脑病）的辅助治疗。 |
| 规格 | 片剂：200mg；胶囊：200mg；混悬液：5mL：100mg；干混悬剂：200mg；乳膏：5% |
| 用法用量 | 用于治疗由敏感菌所致的肠道感染，包括急慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等，口服，成人一次200mg，tid～qid（6～12岁儿童，一次100～200mg，qid；12岁以上剂量同成人，下同）。 预防胃肠道围手术期感染性并发症，口服，成人一次400mg，bid（6～12岁儿童，一次200～400mg，bid）。 用于高氨血症的辅助治疗，口服，成人一次400mg，tid（6～12岁儿童，一次200～300mg，tid）。 |
| 不良反应 | 本药不良反应较轻微，局部和胃肠道给药均有良好的耐受性。 |
| 药物相互作用 | 口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠道吸收，所以利福昔明不会引起因药物的相互作用而导致的全身问题。 |
| 注意事项 | |
| 禁忌 | 1. 对本药或其它利福霉素类药过敏者禁用。 2. 肠梗阻者禁用。 3. 严重的肠道溃疡性病变者禁用 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 药物对妊娠的影响：动物实验未见本药有致畸性，但孕妇用药的安全性和有效性尚不明确。因此，孕妇用药需权衡利弊。 2. 药物对哺乳的影响：胃肠道用药后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用本药。 |
| 儿童用药 | 1. 儿童连续用药不宜超过7日。 2. 建议6岁以下儿童勿服本药片剂或胶囊。 |
| 药物过量 | 试验证明，服用1.6g/d，既无局部也无全身性不良事件发生；一旦过量服用应洗胃，并配合其他适当的治疗 |
| 毒理研究 | 重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天，耐受性好，除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常变化。 遗传毒性：体内外未见本品有致突变作用。 生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。 |
| 相关药物简介 | 利妥昔： 利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后，CD20不会发生内在化，或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20不以游离抗原的形式在血浆中循环，因此不可能与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的可能机制包括：补体依赖的细胞毒作用，抗体依赖细胞的细胞毒作用。第一次输注利妥昔单抗后，外周B淋巴细胞计数明显下降，低于正常水平，6个月后开始恢复，治疗完成后9-12个月之间恢复正常。在患有类风湿性关节炎的病人中，外周血中B细胞耗竭的持续时间各不相同。大多数病人在B细胞完全恢复之前已经接受了再治疗。在67名接受人抗小鼠抗体评价的病人中，所有患者的评价结果均为阴性。在356名接受人抗嵌合抗体评价的非何杰金氏淋巴瘤病人中，有4名病人（1.1%）的评价结果为阳性。体外实验最示，利妥昔单抗可以使耐药的人B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。临床上用于治疗复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。先前未经治疗的CD20阳性Ⅲ-Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，患者应与标准CVP化疗（环磷酰胺、长春新碱和强的松）8个周期联合治疗。CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）应与标准CHOP化疗（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松）8个周期联合治疗。 |
| 主要参考资料 | [1] 吴书妹等. 利福昔明在消化道疾病中的应用进展.药物与临床. 2012,33(12):752-755. [2] 吴书妹等. 利福昔明治疗炎症性肠病的研究进展. 胃肠病学和肝病学杂志.2013,22(5):492-494. [3] 刘洪艳等. 利福昔明的研究. 黑龙江医药.2013,26(3):480-481. [4] 夏丽萍 主编.常用抗感染药物应用手册.天津：天津科学技术出版社. [5] 任娟清 主编.实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.2012. [6] 帅海涛等. 利福昔明合成工艺的研究.应用化工.2013,42(10):1801-1803. [7] 赵广娟 主编.常用抗生素的合理使用及应用原则.天津：天津科学技术出版社. [8] 许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009. [9] 陈吉生 主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013. [10] 利福昔明片说明书. [11] 利妥昔单抗注射液说明书. RochePharma(Schweiz)Ltd. |
| 化学性质 | 桔红色粉末，溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯，不溶于水。 |
| 用途 | 一种肠道抗生素，是利福霉素衍生物，适用于革兰氏阳性菌及阴性菌，需氧及厌氧细菌所致急慢性肠道感染，腹泻综合症，肠道菌群改变所致腹泻，术前及术后肠道预防用药，血氨过多，门静脉分流脑炎，肝昏迷。是一种高效低毒的肠道抗生素。 |
| 用途 | 抗菌素 |
| 用途 | 抗菌素, 原料药（胃肠道用药） |
| 别名 | 4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV;利福昔明;利福昔明/4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV;地龙提取物;4-脱氧-4′-甲基吡啶并[1′,2′-1,2]咪唑并[5,4-C]利福霉素SV;利福西亚胺;利福昔明(标准品) |
| 英文别名 | XIFAXAN;normix;ole-1,15(2h)-dione,25-(acetyloxy)-5,6,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16;rifamycinl105;rifamycinl105sv;rifaxidin;,20,22,24,26-octamethyl-,(2s-(2r*,16z,18e,20r*,21r*,22s*,23s*,24s*,25r*,26s*,;RIFAXIMIN |
| 利福昔明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 200-2050C (dec) |
| 储存条件 | 0-6°C |
| 溶解度 | ethanol: soluble1mg/mL |
| 形态 | powder |
| 颜色 | darkange |
| Merck | 14,8220 |
| 利福昔明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | KD1576000 |
| 毒性 | LD50ally in rats: >2000 mg/kg (Borelli, Bertoli) |
辛可卡因(85-79-0 ) | 2-氨基异烟酸甲酯(6937-03-7 ) | 己内酰胺(105-60-2 ) | 磷酸锰(10236-39-2 ) | 硫化钠五水(1313-83-3 ) | 三烯丙基异氰脲酸酯(1025-15-6 ) | 利坦丝林(87051-43-2 ) | 1-甲基-1-环己烯(591-49-1 ) | 拉莫司琼(132036-88-5 ) | 二(乙酰丙酮)铂(II)(15170-57-7 ) |
