C10H14N2O4
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| 卡别多巴 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 药理作用及作用机制 | 卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障，不参与脑内左旋多巴的代谢，但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺，最大限度地降低外围多巴胺的形成，从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障，使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度，同时还减少外围副作用。 |
| 药代动力学 | 口服本品吸收快而不完全，吸收量40%～70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障，但能进入胎盘，可从乳汁中分泌。50%～60%的代谢物和原形药很快从尿中排出，少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 ：10的比例合用，可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5～ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病)，与左旋多巴合用。 |
| 化学性质 | 结晶体。熔点203-205℃（分解）。 |
| 用途 | 用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦（Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴的剂量，减少毒副作用。 |
| 用途 | 用于各种原因引起的帕金森症。 |
| 生产方法 | Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物的制备。将（Ⅱ）与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸，回流反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液，无水硫酸钠干燥，过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌、析晶、过滤、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备将（N）、氰化钠、水及乙醚混合搅拌，加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下，通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈，于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢，并于95℃反应3h，再将反应液减压蒸干，加入乙醇溶解残留物，冷至室温过滤，滤液用二乙胺中和至pH为6.4，再置冰箱中过夜，其后经处理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解，加活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃，在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃，保温搅拌0.5h，过滤，滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加（Ⅵ），重复拆分操作。在升温至60℃时，可交叉加入D-卡比多巴晶种，以拆分右旋体。如此循环处理，一般可拆分6-7次左旋体，平均拆分收率37.3%（理论拆分收率50%）- |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 中毒 |
| 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房低温通风干燥 |
| 灭火剂 | 水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 别名 | S(-)-多巴;卡比多巴D3;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物;S(-)-卡比多巴;甲基多巴肼;卡彼多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;卡别多巴 |
| 英文别名 | (S)-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-methylbenzenepropanoicacid;(αS)-3,4-Dihydroxy-α-hydrazino-α-methylhydrocinnamicacid;(S)-α-Hydrazino-α-methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid;(-)-L-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-MethylhydrocinaMicAcid;1-α-(3,4-Dihydroxybenzyl)-α-hydrazinopropionicAcid;L-3-(3,4;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci |
| 卡别多巴 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 203-205° (dec); mp 208° |
| 比旋光度 | D -17.3° (methanol) |
| 沸点 | 367.84°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2616 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5000 (estimate) |
| 储存条件 | −20°C |
| 形态 | powder |
| CAS 数据库 | 28860-95-9(CAS DataBase Reference) |
| 卡别多巴 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | MW5298000 |
2-氯-4-氟苯乙酮(700-35-6 ) | 2-甲基烯丙基胺(2878-14-0 ) | 1,1-二叔丁基过氧化-3,3,5-三甲基环己烷(6731-36-8 ) | 3-奎宁环酮(3731-38-2 ) | 3-氨基-4-甲氧基甲苯-6-磺酸(6471-78-9 ) | 盐酸盐 1,1,2-三甲基肼盐酸盐(1741-01-1 ) | N-(5-氯-2-吡啶)-5-甲氧基-2-氨基苯甲酰胺(280773-17-3 ) | 正丙基溴(106-94-5 ) | 黑(色硫化)油膏 | 醋酸戈那瑞林(34973-08-5 ) |
