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| 依来曲普坦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 偏头痛治疗药 | 依来曲普坦是一种曲普坦类偏头痛治疗药，由美国辉瑞公司研制开发，2001年5月首次在澳大利亚上市，同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英国上市。适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。 偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病，表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。发作时常伴有众多植物性神经系统症状，如恶心、呕吐、面色苍白、心率加快、呼吸增快、胃肠道功能紊乱等，在头痛发作前常有视物模糊、闪光、偏盲、偏侧面部麻木、言语困难、偏侧肢体麻木或轻偏瘫等先兆表现，历时数分钟或半小时。 曲普坦类药物是一类选择性激动5-HT受体的药物。自1990年葛兰素史克公司的舒码普坦第1个被用于治疗偏头痛起，到2003年相继又有依来曲普坦、依来曲普坦、依来罗曲普坦、夫罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6种曲普坦类药物用于临床。依来曲普坦(almotriptan)的疗效同于舒马普坦，但其具有更好的耐受性且花费低于舒马普坦。依来曲普坦(eletriptan)是一种新的一线曲普坦类治疗药物、使用依来曲普坦40mg治疗偏头痛，2h头痛缓解率优于舒马普坦100mg，且具有更低的再发率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一种快速有效的药物，5mg佐米曲坦鼻腔喷雾可迅速的从鼻咽部吸收，用药5min后血浆中即可被检测到，用于治疗急性偏头痛15min～4h头痛反应为70%。夫罗曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激动剂，有研究表明使用夫罗曲普坦治疗与月经相关的偏头痛其24h头痛缓解率为84%，认为可用于治疗与月经相关的偏头痛。 |
| 药理作用 | 本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂，对5- HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran， Imitrex)高6倍，对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5- HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前。最近研究显示5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依来曲普坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放，从而产生疗效。本品对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力，对其他多种受体(β受体、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。动物试验显示，本品对颈动脉/冠状动脉和股动脉血管床的选择性高于舒马普坦。此外，本品可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。由此，本品可能通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性比舒马普坦和其他现有的曲坦类药物强，能透过血脑屏障。 |
| 别名 | 阿莫曲普坦杂质;苹果酸阿莫曲坦原料及片剂;马来酸阿莫曲坦;苹果酸盐阿莫曲坦;马来酸阿莫曲普坦;3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚;阿莫曲坦; |
| 英文别名 | N,N-dimethyl-5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-1H-indole-3-ethanamine,compd.with2-hydroxy-butanedioicacid;Amotriptanmalate;BUTANEDIOICACID,HYDROXY-,COMPDWITH1-[[[3-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-1H-INDOL-5-YL]METHYL]SULFONYL]PYRROLIDINE;ALMOTRIPTANMALATE;AlmotriptanMaleate;1-[[[2-(Dimethyl-amino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]sulfonyl]pyrrolidineMalate;1-[[3-(2-dimethylaminoethyl)-5-indolyl]methanesulphonyl]pyrrolidineMalate;LAS-31416Malate |
| 依来曲普坦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 170-172°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to beige |
重水(7789-20-0 ) | 8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮(31251-41-9 ) | L-肌苷(21138-24-9 ) | 3-三氟甲基苯磺酰氯(777-44-6 ) | 甘氨酸甲酯盐酸盐(5680-79-5 ) | 2-溴乙苯(1973-22-4 ) | 氯美噻唑(533-45-9 ) | 新癸酸乙烯酯(51000-52-3 ) | 吡咯烷-3-甲酸叔丁酯(91040-52-7 ) | 苄醚(103-50-4 ) |
