C11H10BrN5
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| 溴莫尼定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 基本信息 | 密度：1.82 g/cm3 沸点：432.6ºC 闪点：215.4ºC 折射率：1.798 外观与性状：黄色固体 |
| 药理作用 | 本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂，对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能，与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加，从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用，对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小 |
| 治疗机制 | 视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后，RGTs丢失明显减少，bcl-2在视网膜中的表达提高，bax表达下降，提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关 |
| 药代动力学 | 将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。 |
| 药物相互作用 | 1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强，而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。 2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。 |
| 临床应用 | 适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压，防治眼前节激光手术后的眼压升高。 |
| 剂量与用法 | 滴眼：每次1滴，每日1～2次，滴入结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊处3～5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加1滴。 |
| 不良反应 | 1.10%～30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。 2.3%～9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。 3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。 |
| 禁忌症 | 1.对本品过敏者禁用。 2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。 3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者，以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。 |
| 注意事项 | 1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。 2.对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测其眼内压。 3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。 4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦，因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。 |
| 制剂规格 | 酒石酸溴莫尼定滴眼液： 5mL：10mg（0.2%） |
| 主要参考资料 | [1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞 溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨 |
| 别名 | 溴莫尼定;泛素;5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;溴莫尼定,5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;溴莫尼定-D4;溴莫尼定杂质;6-喹喔啉胺,5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)- |
| 英文别名 | lk14304-18;BRIMONIDINE;5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE;5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE;UK14,304;UK14,304A2ADRENERGICAGONIST;5-bromo-n-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine;5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline |
| 溴莫尼定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 207.5 °C |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL |
| Merck | 14,1375 |
| CAS 数据库 | 59803-98-4(CAS DataBase Reference) |
| 溴莫尼定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | - |
| RTECS号 | VD1200000 |
| HazardClass | 6.1 |
| PackingGroup | Ⅲ |
地克珠利(101831-37-2 ) | 戊二酸二乙酯(818-38-2 ) | (R)-(+)-1,1'-联-2-萘胺(18741-85-0 ) | 杂氮双环磷酸酯(90776-59-3 ) | N,N'-二苯基联苯二胺(531-91-9 ) | 四二甲基乙烯基硅氧基硅烷 (60111-54-8 ) | 11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓(13745-86-3 ) | 苯甲醛甘油缩醛(1708-39-0 ) | 酵母甾醇(128-33-6 ) | 四苯基硼四苯基磷 (15525-15-2 ) |
