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| 盐酸乙哌立松 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 盐酸乙哌立松，又名妙纳，艾派瑞松，是一种β-氨基酮类中枢性肌肉松弛药, 化学名为4'-乙基-2-甲基-3-(1-呱啶基) 苯丙酮盐酸盐, 于1983年在日本首次上市, 商品名为Myonal。主要作用于中枢神经系统及血管平滑肌, 能抑制动物实验性强直, 扩张血管, 改善血液循环, 抗眩晕, 镇痛, 且能使脑血管意外患者顺利进行随意运动。临床上主要用于改善颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等疾病引起的肌紧张状态和改善脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病等疾病引起的痉挛性麻痹。 |
| 制备方法 | 采用对乙基苯丙酮(2)与盐酸呱陡经Mannieh反应后成盐合成本品, 路线如图1所示: 图1为合成盐酸乙哌立松的反应路线 合成方法： 1.对乙基苯丙酮(2)的合成 投料丙酞氯(100g,1.08 mol) , 经处理后的反应液回收石油醚及多余乙苯后减压蒸馏, 收集bP112-114 ℃/1.33kPa馏分, 得2。 2.盐酸乙呱立松(1)的合成 取新蒸馏呱陡(20.2g, 0.24 mol) , 加入无水乙醇(20 ml), 于低温下滴加浓盐酸至pH 4-5, 减压蒸去乙醇然后加入无水乙醇(50 ml)、对乙基苯丙酮(32.4g, 0.2mol)、36%甲醛溶液(42.0g, 0.5mol) 及浓盐酸(1ml) , 搅拌回流8h 蒸去溶剂, 残留物溶于10 %氢氧化钠溶液, 乙醚提取, 提液水洗, 干燥, 于冰水浴下通入氯化氢至pH 2-3。滤出生成的固体, 用乙醇一丙酮重结晶, 得1无色结晶。 |
| 药理作用 | 本品治疗肌肉张力过高症状，是作用于中枢神经系统而松弛骨骼肌，并且能直接松弛血管平滑肌。主要对脊髓反射和γ-运动神经元产生作用，有效地抑制脊髓反射和肌肉的敏感性，同时可以增加血液循环和抑制疼痛反射。本品为具有多点作用的肌肉松弛剂，即作用于肌强直的恶性循环(肌张力过高→供血不足→疼痛→肌张力进一步增高)而缓解肌张力过高症状的药物。本品的特点在于同时松弛高张力的肌肉，改善血液循环和减轻所伴随的疼痛。 |
| 适应证 | 1.改善下列疾病引起的肌紧张状态：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。 2.改善下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病。 |
| 剂量与用法 | 口服，成人每次1片，每日3次，饭后服用。按年龄、症状酌情增减。 |
| 注意事项 | 1.可能出现以下不良反应：肝肾功能异常、红细胞或血红蛋白的异常、皮疹、失眠、头痛、嗜睡、肢体僵直、麻木和震颤;头昏或乏力;恶心、呕吐、厌食、胃肠道不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀感和软便等胃肠道反应及无尿、夜间尿失禁、残尿感等泌尿系统症状。偶见潮红和盗汗。 2.应定期检查肝肾功能、血常规，发现异常立即停药。肝病患者慎用本品。 3.用药期间，患者一旦出现乏力、头昏或嗜睡症状，则立即停药或减量，并且禁止驾驶或操作机械。 4.目前尚未肯定妊娠期使用的安全性，所以妊娠期妇女使用本品仅限于疗效大于潜在的危险性的情况。哺乳期妇女，若必需服用，应停止哺乳。目前尚未确定本品在儿童中使用的安全性。 |
| 给药护理要点 | 1.按肌肉松弛药护理总则护理。 2.饭后服用。 3.开封后防潮保存。 4.注意观察有无下列不良反应出现：当肝、肾功能，红细胞计数，血红蛋白值异常时应停止用药，另外可有皮疹、瘙痒、失眠、头痛、四肢僵硬、麻木，胃部不适，便秘或腹泻，腹痛、腹胀感，偶见口腔炎，尿潴留、尿失禁，头晕，热感，出汗等症状。 以上关于盐酸乙哌立松的制备方法，药理作用，剂量与用法，给药护理要点等信息由Chemicalbook的丁编辑整理。 |
| 主要参考资料 | /ChemicalProductProperty_CN_CB1772111.htm [1]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京：中国中医药出版社.2012. [2]陈湘玉,李国宏 主编.护士安全用药手册.南京：东南大学出版社.2012. [3]李科.盐酸乙呱立松的合成.中国医药工业杂志.1994.25(9):392-393. |
| 用途 | 用作解痉药 |
| 别名 | 4'-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐;盐酸乙哌立松 |
| 英文别名 | e-646;empp;mional;myonal;Eperisonhcl;EperisonHydrochloride;EPERISONHYDROCHLORIDE,JP14;Eperizonehydrochloride |
| 盐酸乙哌立松 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 169-171°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| CAS 数据库 | 56839-43-1(CAS DataBase Reference) |
| 盐酸乙哌立松 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 毒性 | LD50 in male S.D. rats, Wistar rats, mice (mg/kg): 1300, 1850, 1024ally (Miyagawa) |
(R)-(-)-2-氨基丁烷(13250-12-9 ) | 间硝基三氟甲苯(98-46-4 ) | 2,6-二氯苯甲酸(50-30-6 ) | 巴氯芬(1134-47-0 ) | 吡咯二酸二乙酯(135590-91-9 ) | 硫酸钠(7757-82-6 ) | N,N,N',N'-四(2-羟乙基)乙二胺(140-07-8 ) | 1-CYCLOHEXYL-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)-1H-PYRAZOLE(1175275-00-9 ) | 1-萘酚-3,6-二磺酸钠(20349-39-7 ) | 六氟锑酸钾(16893-92-8 ) |
