C8H11N5O3
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| 阿昔洛韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗病毒药 | 阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类抗病毒药，是最常用的抗病毒药物之一，主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，皮肤吸收较少。 阿昔洛韦的副用用主要表现为恶心、呕吐，肾区疼痛、腰痛、腹痛，血尿、发热等。停药，经积极治疗后大多预后良好，仅有部分患者留有不同程度的肾功能损害，甚至危及生命。如果有肾功能不全的患者应避免使用。 |
| 化学性质 | 白色结晶性粉末，无臭无味。微溶于水。熔点256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞10000口服；1000腹腔注射。 |
| 用途 | 广谱抗病毒药，含嘌呤核化合物，在体内转化为三磷酸化合物，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的复制而发挥抗病毒的作用。对病毒有较强的作用。用于病毒性皮肤或粘膜感染的预防和治疗，也用于乙型肝炎、单纯疱疹性角膜炎、带状水痘病毒感染等。 |
| 用途 | 抗病毒药，用于疱疹病毒性疾病 |
| 用途 | 该品是嘌呤核苷衍生物，对DNA的合成有抑制作用，其抗疱疹病毒活性比阿糖腺苷强160倍。临床用于单纯性疱疹病毒脑炎、疱疹病毒角膜炎及外生殖器感染、艾滋病的水痘带状疱疹病毒感染和巨细胞病毒感染，慢性乙型肝炎等。 |
| 用途 | 在体内转化为三磷酸化合物，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用，及至病毒DNA的复制。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。对本品过敏者忌用。肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女慎用。静脉输注应缓慢。输液时必须输入适量的水，以免无环鸟苷的结晶在肾小管内积存而影响肾功能。丙磺舒能增加半衰期和全身性使用本品的血浆浓度曲线下的面积；稀释后的药液不得保存后再用。 |
| 生产方法 | 方法一、以鸟嘌呤核苷为原料 N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤的制备 5L三颈瓶中分别加入鸟嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210ml，加热回流1h，加0.2mol PTS17.2g，再回流1h，减压蒸馏回收乙酐和乙酸，浓缩液加乙酸乙酯600ml，回流1.5h，冷却后过滤，得产品。 鸟嘌呤核苷酸[醋酐，醋酸，PTS]→[2h]N-7-(或9)-二乙酰鸟嘌呤 N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备 三颈瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤200g、2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L，回流24h后，迅速冷却至0℃，过滤，烘干，得产品。N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤[2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯，PTSA，甲苯]→[24h]N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤 无环鸟苷的制备 将N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三颈瓶中，搅拌下于35-37℃反应0.5h，减压浓缩至干，加350m1乙醇溶解，过滤，滤饼用乙醇洗涤，干燥得粗品。用40倍水重结晶得精品。 N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鸟嘌呤[甲胺]→[35-37℃,0.5h]无环鸟苷 方法二、以鸟嘌呤为原料 N，N-二乙酰鸟嘌呤的制备 将鸟嘌呤5g置于圆底烧瓶中，加乙酐81ml，搅拌混合后加入少量乙酸和乙酸锌，加热回流16h，冷却，减压回收乙酸，冰浴冷却后过滤，乙醇及水洗后干燥，得产品。 鸟嘌呤[醋酐，醋酸，醋酸锌]→[16h]N,N-二乙酰鸟嘌呤 1，3-二氧五环的制备 将乙二醇248g、多聚甲醛120g混合后，搅拌下缓慢滴加浓硫酸22.1g，加完后回流3h，反应液冷却至室温，移至分液漏斗中，加氯化钠饱和盐析，分取有机相，干燥后蒸馏，收集74-76℃馏分即产品。 乙二醇[多聚甲醛，浓硫酸]→[3h]1,3-二氧五环 N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备 将乙酐31g、乙酸5g对甲苯磺酸2g混合，搅拌下冷却至10℃以下，加二氧五环24g，并保持温度不超过40℃，冷至室温，加入甲苯78ml及N，N-二乙酰鸟嘌呤15g，搅拌回流1h，冷至室温，加入氯仿，过滤，干燥，得产品。 N,N-二乙酰鸟嘌吟[1，3-二氧五环，PST，醋酐，醋酸，甲苯]→N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鸟嘌呤 无环鸟苷的制备 将上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤与40%甲胺水溶液120ml混合，搅拌下加热1h，冷却后过滤，滤液减压浓缩，加乙醇洗涤，过滤，得粗品，用水重结晶，得无环鸟苷纯品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤[甲基]→[3h]无环鸟苷。 |
| 生产方法 | 将2-氯-9-(-2-羟乙氧基甲基)腺嘌呤与亚硝酸钠作用，得到的2-氯-9-(2-羟乙氧基甲基)次黄嘌呤(熔点>310℃)用液氨饱和，在125℃密闭加热5h即生成无环鸟苷。 |
| 生产方法 | 方法1：以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至0℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N，N，-二乙酰鸟嘌呤，收率92.6%。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制内温在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和N，N’-二乙酰鸟瞟呤，搅拌回流。冷至室温，加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦，收率75%，熔点255～258℃。 N，N’-二乙酰鸟嘌呤也可和2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯在二甲亚砜中，用对甲苯磺酸催化，于100℃下反应后，再进行层析得到阿昔洛韦的二乙酸酯，然后在饱和氨气的甲醇溶液中进行水解，得到阿昔洛韦，以鸟嘌呤计的总收率为43%。 方法2：鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦，收率24%。 |
| 类别 | 有毒物品 |
| 毒性分级 | 中毒 |
| 急性毒性 | 皮下-大鼠 LD50:620 毫克/公斤; 腹腔-大鼠 LD50: 860 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物烟雾; 药物副作用; 过敏皮炎,梦幻,幻想 |
| 储运特性 | 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 |
| 灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 |
| 别名 | 阿苷洛韦;阿昔洛韦;阿昔罗韦;9-[(2-羥乙氧)甲]鳥嘌呤;9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤;开糖环鸟苷;开链鸟嘌呤核苷;羟乙氧甲鸟嘌呤 |
| 英文别名 | aclovir;Acycolguanosine;bw248u;vipral;virorax;w-248-u;wellcome-248u;Acyclovir(Patented-NoSupply) |
| 阿昔洛韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 256-257°C |
| 沸点 | 366.71°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3654 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.8000 (estimate) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | H2O: 0.7 mg/mL |
| 形态 | powder |
| 酸度系数(pKa) | pKa 2.27 (Uncertain);9.25 (Uncertain) |
| 颜色 | white |
| 水溶解性 | Soluble in 1M HCl at 50mg/ml. Soluble in water at 0.7mg/ml. Also soluble in DMSO |
| Merck | 14,146 |
| 稳定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| CAS 数据库 | 59277-89-3(CAS DataBase Reference) |
| 阿昔洛韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi,Xn |
| 危险类别码 | 36/37/38-40-20/21/22 |
| 安全说明 | 22-24/25-36-26-23 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | UP0791400 |
| HazardClass | IRRITANT |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒害物质数据 | 59277-89-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): >10,000ally; 1000 i.p. (Schaeffer) |
3-(3-三氟甲基苯基)丙酸(585-50-2 ) | 果糖二磷酸钠(488-69-7 ) | 甲基丙烯酰氯(920-46-7 ) | 盐酸美西律(5370-01-4 ) | L-半胱氨酸乙酯盐酸盐(868-59-7 ) | 二甲基乙二醛肟(95-45-4 ) | 丁炔二醇乙氧基化物(1606-85-5 ) | (R)-(-)-2-氨基丁烷(13250-12-9 ) | 矮壮素(999-81-5 ) | 2-氯-8-甲基喹啉-3-甲醛(73568-26-0 ) |
