C13H19NO4S
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| 丙磺舒 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗痛风药 | 丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药，又叫羟苯磺胺，有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用，临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度，作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，从而降低血浆中的尿酸浓度，以减少尿酸盐在组织中沉积，防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，从而减少关节的损伤。另外，本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收，血浆蛋白结合率高达85%～90%。成人每次口服1g，2～4小时血药浓度即达峰值，半衰期为6～12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢，主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用，故对急性痛风无效。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应，其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。 |
| 适应证 | (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右，防止形成肾结石，必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50～60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量，用最小有效量维持较长时间。 (2)作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，丙磺舒可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。 |
| 不良反应 | 1.消化道反应：主要表现为少数病人有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适等。 2.中枢神经反应及过敏反应：偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。 3.其他严重毒性反应：表现为极个别患者有出血、粒细胞减少、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物，故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外，服药时应大量饮水，并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。 |
| 化学性质 | 白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液，在稀酸中几乎不溶。无臭，味微苦。 |
| 用途 | 抗痛风药。该品为有机酸，脂溶性强，自肾小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下，体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制，减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风，安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用，不适用于急性痛风。 |
| 用途 | 用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病 |
| 生产方法 | 对甲苯磺酰胺经重铬酸钠氧化为对羧苯磺酰胺，再用溴丙烷进行烷基化反应，所得丙磺舒钠用乙酸酸化即得丙磺舒。 |
| 别名 | 对-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;羧苯磺胺;丙磺舒;对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;苯甲酸,4-((二丙基氨基)磺酰基)-;苯甲酸,4-[(二丙基氨基)磺酰基]-;苯甲酸,对-(二丙基氨基磺酰基)-;丙磺舒酸 |
| 英文别名 | robenecid;SynergidR;synergidr;Tubophan;Uricosid;LABOTEST-BBLT00772250;AKOSBBS-00002773;4-(DI-N-PROPYLAMINO)SULFONYLBENZOICACID |
| 丙磺舒 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 194-196°C |
| 密度 | 1.2483 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6800 (estimate) |
| 储存条件 | Store at RT |
| 酸度系数(pKa) | 5.8(at 25℃) |
| 形态 | neat |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 20 ºC |
| Merck | 14,7754 |
| 稳定性 | Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| CAS 数据库 | 57-66-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9) |
| EPA化学物质信息 | Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)sulfonyl]- (57-66-9) |
| 丙磺舒 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-40 |
| 安全说明 | 36/37-24/25 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DG9400000 |
| TSCA | Yes |
| 毒害物质数据 | 57-66-9(Hazardous Substances Data) |
艾氟洛芬(51543-39-6 ) | 氟锆酸铵(16919-31-6 ) | 2-羟基-3-硝基吡啶(6332-56-5 ) | 二异十三烷基胺(57157-80-9 ) | 甘草浸膏粉 | 2-(全氟辛基)乙基甲基丙烯酸酯(1996-88-9 ) | 酰基辅酶A氧化酶(61116-22-1 ) | 烟酸诺氟沙星(118803-81-9 ) | 1,1-二乙氧基-3-甲基丁烷(3842-03-3 ) | 对(三氯甲基)三氟甲苯(13947-96-1 ) |
