鲁比前列素(136790-76-6)

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CAS NO:
136790-76-6
纯 度:
99%
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1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶
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基本信息

  • 鲁比前列素
  • 136790-76-6
  • 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸
  • C20H32F2O5
  • 390.46
  • Prostan-1-oic acid,16,16-difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-, (11a)-
  • 安全数据
  • 1.175 g/cm3
  • Lubiprostone;Ru 0211;
  • 275.7oC
  • 56-59oC
  • 532.3oC at 760 mmHg

详细信息


服务体系

1. 鲁比前列素为本公司优势产品,可申请免费样品

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4. 支持验收后付款

用途
鲁比前列素
参数数值
注意事项鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。
药理作用鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。
不良反应有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。
禁忌对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
贮藏条件避免高温和潮湿,室温下放置。
生物活性Lubiprostone 是一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。
体外研究Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。
体内研究Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。
参考资料#
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别名鲁比前列素;卢比前列腺素/卢比前列酮;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoicacid中文名称: 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;鲁比前列素136790-76-6,工厂零售136790-76-6;芦比前列酮
英文别名(11a)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oicAcid;Ru0211;C13707;(11α)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oicAcid;Prostan-1-oicacid,16,16-difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-,(11α)-;Lubiprostone,>=99%;LubiprostoneAPI;7-[(1r,4r,6r,9r)-4-(1,1-difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoicacid
性状
鲁比前列素
参数数值
熔点 56-59°C
储存条件 -20°C Freezer
形态powder
颜色white to beige
安全说明
鲁比前列素
参数数值
RTECS号UK8257750

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