C6H11NO2
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| 氨己烯酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。 |
| 用途 | 用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。 |
| 合成方法 | 以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。 图1为氨己烯酸的合成路线 |
| 药动学 | 口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。 |
| 使用注意 | 本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。 |
| 不良反应 | 寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。 |
| 禁忌证 | 老年人、有肾功能损害者慎用。 有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13） |
| 化学性质 | 从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。 |
| 用途 | 对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。 |
| 生产方法 | 5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。 |
| 别名 | 氨己烯酸;氨已烯酸;4-氨基-5-己烯酸 |
| 英文别名 | [R,S]-4-AMINO-5-HEXENOICACID;VIGABATRIN;4-amino-5-hexenoicaci;4-amino-5-hexenoicacid;mdl71754;rmi71754;(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA;GAMMA-VINYL-GABA |
| 氨己烯酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 209° |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | Desiccate at +4°C |
| 溶解度 | Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride. |
| CAS 数据库 | 60643-86-9(CAS DataBase Reference) |
| 氨己烯酸 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi,T,F |
| 危险类别码 | 36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-36-45-36/37-16-7 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | MP7745000 |
| 毒性 | LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher) |
7-氯-1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-硫酮(4547-02-8 ) | 全氟丁基四氢呋喃(335-36-4 ) | 3,6-[對]【草(之上)+孟】二烯-2,5-二酮(490-91-5 ) | 3-(三氟甲基)苯乙胺(52516-30-0 ) | 羟基钴胺素盐酸盐(58288-50-9 ) | 洋葱提取物 | 香柠檬薄荷油 | 3-溴-4-甲基苯酚,98%(60710-39-6 ) | 1,2-苯并芴(238-84-6 ) | 盐酸巴马汀(10605-02-4 ) |
