C19H28ClN5O4
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| 盐酸阿夫唑嗪 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 阿夫唑嗪 | 阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂，属于喹唑啉衍生物，可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力，从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速，对心血管系统影响小，且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。 良性前列腺增生症（BPH）是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道症状，最常见的症状有：夜尿增多，白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命，但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症，其临床表现特点是突然无法排尿，且伴有疼痛，如不及时治疗，可危及生命。 盐酸阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小时血药浓度达峰值，生物利用度为64%。在治疗剂量范围内，其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除，无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出，15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人，本品吸收更快，血药峰浓度更高，AUC也高于年轻者，而分布容积可减少，消除半衰期不变。在肾功能不全者，阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者，血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加，其游离分数也增加。 另外盐酸阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用，既阻滞α1受体，又直接舒张血管平滑肌，故有良好的降压效果。用于高血压，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意盐酸阿夫唑嗪不能与钙拮抗剂，α阻断剂合用。 |
| 化学性质 | 从乙醇-乙醚结晶，熔点225℃；熔点235℃(分解)。pKa 8.13。 |
| 用途 | αl-受体阻滞剂，属外周性降压药。用于高血压。 |
| 生产方法 | 四氢呋喃羧酸和3-氨基丙腈反应，生成化合物(I)。接着还原为化合物(Ⅱ)，然后和4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉反应，得到的化合物(Ⅲ)再甲基化为阿夫唑嗪。 |
| 别名 | N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐;盐酸阿夫唑嗪;盐酸阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐);阿夫唑嗪盐酸盐;N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐;ALFUZOSIN(盐酸盐);盐酸阿夫唑 |
| 英文别名 | alfuzosinehydrochloride;SL-77,499-10;MITTOVAL;N-[3-[(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLYNYL)METHYLAMINO]PROPYL]TETRAHYDRO-2-FURANCARBOXAMIDE;n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamidehydrochloride;XATRAL;URION;UROXANTRAL |
| 盐酸阿夫唑嗪 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 225°C |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | DMSO: >10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 8.13(at 25℃) |
| 形态 | solid |
| Merck | 14,238 |
| CAS 数据库 | 81403-68-1(CAS DataBase Reference) |
| 盐酸阿夫唑嗪 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | LT9965475 |
丙二酰亚胺二乙酯 二盐酸盐(10344-69-1 ) | 异氰酸叔丁酯(7188-38-7 ) | 2,2'-偶氮(2-甲基-N-(2-羟基乙基)丙酰胺)(61551-69-7 ) | 2,5,6-三氯苯并咪唑(16865-11-5 ) | 5-脱氧-D-核糖(13039-75-3 ) | 磷酸锰(10236-39-2 ) | 1-溴-3-苯基丙烷(637-59-2 ) | 4-碘甲苯(624-31-7 ) | 甲氨蝶呤(59-05-2 ) | [(二氟甲基)磺酰基]苯(1535-65-5 ) |
