C9H11FN2O5
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去氧氟尿苷 | |
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参数 | 数值 |
化学性质 | 从甲醇-乙酸乙酯中得针状结晶,熔点192~193℃;从乙酸乙酯中结晶,熔点189~190℃;从2-丙醇结晶,熔点186~188℃。[α]D23+18.4°(C=0.419,水)。pKa 7.4。UV最大吸收(甲醇):268~269nm(ε 8550)。急性毒性LD50(14天)小鼠或大鼠(mg/kg):>1000静脉注射,>2000皮下注射。急性毒性LD50}雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>5000,>5000,3471,3390口服。 |
用途 | 氟尿嘧啶类抗肿瘤药,为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶,对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶,从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强,毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌,缓解率可达30%以上。 |
用途 | 医药中间体。 |
生产方法 | 50g(191mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷和39.3g对甲苯磺酸单水合物悬浮于750ml丙酮和94m12,2-二甲氧基丙烷中,在室温下搅拌50min至澄清,加入过量的碳酸氢钠固体,继续搅拌至中性。过滤,滤饼用丙酮洗,洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物用2L醋酸乙酯重结晶,得48g 5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物,收率83%,熔点196~197℃。 上述46.4g(153.5mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物溶于250ml二甲基甲酰胺中,加入86.7g三苯磷甲基碘化合物,在室温下放置50min。加入250ml甲醇,放置30min后,蒸去溶剂。剩余的油状物用1L醋酸乙酯和1L 5%的硫代硫酸钠水溶液一起摇晃,静置分层。分出的醋酸乙酯层用2×1L水洗,无水硫酸钠干燥过夜,蒸发至干。剩余的油状物用醋酸乙酯重结晶,得52.9g的5’-去氧-5’-碘代-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷,收率85%,熔点202~203.5℃。 上述得到的氟尿衍生物24g溶于800ml甲醇和15ml三乙胺中,在12g 5%钯-炭催化剂存在下,于常压、室温和剧烈搅拌下加氢还原90min。过滤除去催化剂,并用甲醇洗。洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物和200ml醋酸乙酯搅拌1h。过滤除去形成的结晶,滤液蒸发掉一半的溶剂,放置过夜,再次过滤除去结晶。滤液减压蒸至干,得到的5'-去氧-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷和200ml90%的三氟乙酸水溶液反应1h。反应蒸发至干,加入乙醇,共沸除去水和三氟乙酸,并蒸发至干。剩余物用醋酸乙酯重结晶,得11.35g的去氧氟尿苷,收率79%,熔点189~190℃。 |
别名 | 氟铁龙;5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷;MURINERECOMBINANT;5-氟-5-脱氧尿苷;多西氟尿啶;5‘-脱氧-5-氟尿苷;5'-脱氧氟尿苷(去氧氟尿苷);5'-去氧氟尿苷 |
英文别名 | RO-21-9738;(+)-5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE;5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE;5'-DEOXY-5-FLUOROURIDINE;5'-DEOXYFLUOROURIDINE;5'-DFUR;5'DFURD;DOXIFLURIDINE |
去氧氟尿苷 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 188-192 °C(lit.) |
比旋光度 | D25 +18.4° (c = 0.419 in water) |
密度 | 1.3751 (estimate) |
折射率 | 20 ° (C=1, H2O) |
储存条件 | -20°C Freezer |
酸度系数(pKa) | 7.4(at 25℃) |
Merck | 14,3437 |
CAS 数据库 | 3094-09-5(CAS DataBase Reference) |
去氧氟尿苷 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26-36-24/25 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | YU7526000 |
Hazard Note | Irritant |
HazardClass | IRRITANT, IRRITANT-HARMFUL |
海关编码 | 29349990 |
毒性 | LD50 (14 day) in mice rats (mg/kg): >1000 i.v.: >2000 s.c.; in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >5000, >5000, 3471, 3390ally (Shimizu) |
4,4'-二氨基八氟联苯(1038-66-0 ) | 溴氟乙酸乙酯(401-55-8 ) | 四丙氧基硅烷(682-01-9 ) | 三乙酸纤维素(9012-09-3 ) | 乙酸二甲基苄基原酯(151-05-3 ) | 5,5-二甲基环己-2-烯-1-酮(4694-17-1 ) | 去氧紫草素(43043-74-9 ) | 4-溴咔唑(3652-89-9 ) | 硫酸银(10294-26-5 ) | 乙酰丙酮铥三水合物(14589-44-7 ) |