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盐酸帕洛诺司琼 | |
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参数 | 数值 |
恶心呕吐药 | 盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。 以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。 临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。 鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。 |
用途 | 预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂) |
别名 | (3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐;盐酸帕烙诺司琼;盐酸帕诺洛司琼;盐酸帕诺司琼;帕诺洛司琼盐酸盐;盐酸帕洛诺司琼原料药;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕洛诺司琼对照品 |
英文别名 | (3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-onemonohydrochloride;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-oneHydrochloride;Aloxi;Onicit;RS-25259-197;(S,S)-PalonosetronHydrochloride;(S,S)-PalonosetronHCl;(3aS)-2-[(S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1-oxo-1H-benz[de]isoquinolinehydrochloride |
盐酸帕洛诺司琼 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | >290°C |
比旋光度 | D25 -94.1° (c = 0.4 in water) |
储存条件 | Refrigerator |
Merck | 14,6997 |
CAS 数据库 | 135729-62-3(CAS DataBase Reference) |
盐酸帕洛诺司琼 | |
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参数 | 数值 |
海关编码 | 29339900 |
5′-核苷酸磷酸解酶(9027-73-0 ) | 异丁香酚甲醚(93-16-3 ) | 二乙烯基苯与磺化(苯乙烯和乙烯基乙苯)的聚合物 (69011-20-7 ) | 氟化铬(123333-98-2 ) | 三氟化锰(7783-53-1 ) | 磷酸钴(10294-50-5 ) | L-乙酰基肉碱(3040-38-8 ) | 4,5-二氟-2,2-二(三氟甲基)-1,3-二氧杂环戊烯(37697-64-6 ) | 地西氯铵(68959-20-6 ) | 1-(4-溴苯基)己烷(23703-22-2 ) |