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| 托特罗定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 用途 | 毒蕈碱受体拮抗剂。用于因膀胱过度兴奋引起的尿频。 |
| 生产方法 | 反式内桂酸(100g，675mmo1)加到反应瓶中，加入预热到60℃的对甲苯酚(76.6g，708mmo1)，然后加入浓硫酸(13.0ml，243mmo1)。加毕，马上加热到122.5℃，然后在120-125℃；搅拌至反应完全，约6h。冷却至100℃，倾入预热过的分液漏斗。分出下层酸层，加入280ml甲苯、50ml水和10ml 47%的碳酸钾溶液。如有需要，可用47%的碳酸钾将水层的Ph值调至5～8。分出有机层，用50ml水洗，减压浓缩至大约150ml。加入350ml异丙醇，浓缩至剩350ml。加入150ml异丙醇，浓缩至剩350ml。再加入150ml异丙醇，再浓缩至剩350ml。在快速搅拌下冷却至30-40℃，使形成结晶，并继续搅拌。然后冷却至0～5℃，并保持1h。过滤收集结晶，用0～5℃的200ml异丙醇分批洗，如最终的洗液仍有颜色，则继续洗，直至洗液无色。在60℃和减压下干燥，得3，4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮，熔点83～85℃。 3，4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g，420.2mmo1)加到500ml甲苯中，冷至-21℃和在氮气保护下，在2h中缓慢加入二异丁基氢铝的甲苯溶液(DIBAL，1.5mol/L，290ml，435mmo1)，并维持反应温度为-20～-25℃。当反应完全后，在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的柠檬酸，所成溶液在45-50℃搅拌lh(或在20～25℃搅拌过夜)。分出有机层，用2×300ml水洗后，减压浓缩至剩250ml。加入500ml甲醇，再浓缩至250ml，重复操作。然后浓缩至油状物，静置结晶，得到3，4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇，直接用于下步反应。 100g 3，4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液，在氮气保护下，缓慢加入22g5%的钯-炭(1.5mmo1)。加入二异丙胺(147.0ml，1.05mo1)，在0.32～0.35MPa和48℃下加氢至完全。通常反应约10h，也可反应过夜。冷却，移出反应器，再用150ml甲醇清洗反应器。清洗液和反应液合并，过滤，滤液浓缩，再加入乙酸乙酯至700ml，加热至55℃。在15min中，加入52.5ml浓盐酸。缓慢冷却至-15-20℃，并保持1h。过滤收集固体，真空干燥过夜，得盐酸托特罗定，熔点199~201℃。 |
| 别名 | 6-?-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;-2-[3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;托特罗定-D14;托特罗定(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;托特罗定 |
| 英文别名 | DETRUSITOL;DETROL;(+)-(R)-2-[A-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]BENZYL]-P-CRESOLTARTRATE;PNU-20058E;TOLTERODINEL-TARTRATE;TolterodineBase;Tolterodinetartate; (R)-Tolterodine |
| 托特罗定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 比旋光度 | D25 +72° (c = 1.0 in CH2Cl2) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.8 (Uncertain) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to off-white |
| CAS 数据库 | 124937-51-5(CAS DataBase Reference) |
| 托特罗定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,N |
| 危险类别码 | 63-51/53 |
| 安全说明 | 22-36/37-57 |
| WGK Germany | 3 |
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐(5984-59-8 ) | 奈马克丁(102130-84-7 ) | 二苯甲酮-4-异硫氰酸酯(26328-59-6 ) | 1,3-二甲基-5-碘苯(22445-41-6 ) | 2-异丙基咪唑(36947-68-9 ) | 二巯基丙磺酸钠(74-61-3 ) | 1,3,5-三氨基苯(108-72-5 ) | 卡前列素氨基丁三醇(58551-69-2 ) | N-[2-(2-羟基乙氧基)-4-硝基苯基]乙醇胺(59820-43-8 ) | 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸甲酯(39562-17-9 ) |
