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螺内酯 | |
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参数 | 数值 |
利尿药 | 螺内酯是一种弱的保钾利尿药,又名安体舒通、螺旋内酯,为白色或类白色细微结晶性粉末,微有苦味,无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似,可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体,影响醛固酮和受体结合,从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成,进而抑制K+-Na+交换,钾的排出减少,起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关,分泌多则作用强,分泌少则作用弱,无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故该药利尿作用弱,起效慢,维持时间长,主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等,对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好,单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。 本品口服迅速吸收而不规则,其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法,生物利用度仅为5%,如制成微粒其吸收率可达 90%,达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速,主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯,Canrenone) 能发挥药理活性,其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2~4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降,在12~96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13~24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。 |
适应证 | 螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药,药物本身并没有活性,利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生,属于保钾利尿剂。 ①水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。 ②高血压,作为高血压的辅助治疗药物。 ③原发性醛固酮增多症,螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 ④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。 |
用途 | 用作利尿药 |
用途 | It is a synthetic 17-lactone steroid which is a renal competitive aldosterone antagonist in a class of pharmaceuticals called potassium-sparing diuretics, used primarily to treat ascites in patients with liver disease, low-renin hypertension, hypokalemia, Conn鈥檚 syndrome. |
用途 | 内酯(安体舒通)的活性代谢物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效应的阻断剂 |
用途 | 一种低效利尿剂,其结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂 |
类别 | 有毒物品 |
毒性分级 | 高毒 |
急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 277 毫克/公斤; 口腹腔-小鼠 LD50: 260 毫克/公斤 |
可燃性危险特性 | 易燃; 燃烧产生有毒硫氧化物烟雾 |
储运特性 | 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 |
灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 |
别名 | 安体舒通;螺旋内酯;17beta-羟基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-内酯;螺内酯;螺瑞酮;螺甾内酯;螺内酯D3;螺内脂 |
英文别名 | a-lactone,acetate;Aldace;Aldactide;AldactoneA;aldactonea;Alderon;Aldopur;Almatol |
螺内酯 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 207-208 °C(lit.) |
比旋光度 | -37 º (c=1, CHCl3) |
沸点 | 504.87°C (rough estimate) |
密度 | 1.1061 (rough estimate) |
折射率 | -36 ° (C=1, CHCl3) |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). |
形态 | Powder |
颜色 | White to yellow-white |
水溶解性 | practically insoluble |
Merck | 14,8760 |
CAS 数据库 | 52-01-7(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Spironolactone(52-01-7) |
EPA化学物质信息 | Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 7-(acetylthio)-17-hydroxy- 3-oxo-, .gamma.-lactone, (7.alpha.,17.alpha.)-(52-01-7) |
螺内酯 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | T,Xn,Xi |
危险类别码 | 60-40-36/37/38 |
安全说明 | 53-22-36/37/39-45-36-26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | TU4725000 |
TSCA | Yes |
毒害物质数据 | 52-01-7(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in rats, mice, rabbits (mg/kg): 790, 360, 870 i.p. (IARC, 1980) |
5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞苷 2',3'-二乙酸酯(162204-20-8 ) | 6,6'-二甲基-2,2'-联吡啶(4411-80-7 ) | 2,5-二碘苯腈(79887-24-4 ) | D-脯氨酸乙酯盐酸盐(131477-20-8 ) | 1-甲基-3-苯基丙胺(22374-89-6 ) | 3-羟基吡咯(29212-57-5 ) | 5-氨基-1-氯异喹啉(374554-54-8 ) | 2-氯-5-氟苯并咪唑(108662-49-3 ) | 4-(4-氨基-3,5-二甲基苄基)-2,6-二甲基苯胺(4073-98-7 ) | 4-羟基吡啶(626-64-2 ) |