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| 青蒿琥酯 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗寄生虫药 | 青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药，为还原青蒿素琥珀酸单酯，系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物，对疟原虫的作用比青蒿素强，对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体，通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶，达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效，对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著，其能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短，静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为30 min左右。体内广泛分布，以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量，主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救，可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低，停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用，是否致畸有待进一步研究。 |
| 剂量和用法 | 粉针剂：60mg，每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时，将药物溶于碳酸氢钠注射液中，再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注，滴注速度为3～4ml/min，治疗抗氯喹的恶性疟患者：每次60mg，首剂加倍，每日1次静注，4日为1个疗程，总剂量为300mg。症状控制后，可换用其他抗疟药，以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。 |
| 临床应用 | 青蒿琥酯的临床应用也有十年之久，是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后，经化学合成方而制成的，主要作用于疟原虫红内期无性体，是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫，达到抗疟作用，从而可以用于各类疟疾患者，尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治，具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。 应用青蒿琥酯片，采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g，其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者，临床治愈后原虫复染率仅4.4%，未见明显毒副反应，网织红细胞无下降，说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效，较注射简便易行。 用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例，退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内，重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点，适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。 |
| 用途 | 对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作 |
| 用途 | 抗疟药 |
| 用途 | 青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫，如肝吸虫（liver flukes），也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。 |
| 别名 | 还原青蒿琥珀酸单酯;青蒿琥脂;青蒿酯;ARTESUNATE青蒿琥酯标准品;青蒿虎脂;青蒿琥酯,99%;青蒿琥酯(标准品);ARTESUNATE青蒿琥酯 |
| 英文别名 | ArtesunateC19H28O8;Artemisininmonosuccinate;ArtesunicAcid;ButanedioicAcidMono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl]Ester;Arteannuinum;Arteannuinumsuccinate;(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-olhydrogensuccinate;vARTESUNATE |
| 青蒿琥酯 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 132-1350C |
| 沸点 | 431.1°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2076 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4430 (estimate) |
| 储存条件 | Room temp |
| 溶解度 | acetone: soluble33.4mg/mL |
| 形态 | crystalline powder |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,818 |
| 青蒿琥酯 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22 |
| 安全说明 | 24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 毒害物质数据 | 88495-63-0(Hazardous Substances Data) |
匹维溴铵(53251-94-8 ) | 丙磺舒(57-66-9 ) | 4-甲基磺酰苯酚(14763-60-1 ) | 4-氨基-1-戊醇(927-55-9 ) | 4-氨基邻苯二甲酰肼(3682-14-2 ) | 阿莫西林克拉维酸钾 | 2,4-二甲基苯乙胺(76935-60-9 ) | 4-溴-N-甲基苯胺(6911-87-1 ) | 1,3-二碘-5-硝基苯(57830-60-1 ) | 4-甲硫基-2-丁酮(34047-39-7 ) |
