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| 奥硝唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 奥硝唑药理 | 奥硝唑（ornidazole）是继甲硝唑、替硝唑之后临床广泛使用的第三代硝基咪唑类抗厌氧菌药物。 药效学 奥硝唑主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其他硝基咪唑类药物间的对比研究有限。 作用机制 在体内，本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物。作用于厌氧菌、阿米巴、贾第鞭毛虫和毛滴虫细胞的 DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致使其死亡，达到抗菌、抗原生质的目的。 抗菌谱 厌氧菌：脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。 寄生虫：毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。 |
| 药代动力学 | 本品口服后易吸收，生物利用度大于90%。单剂量口服 1.5g，2小时达血药浓度峰值为 30mg/L，24小时降至9mg/L，48 小时降至2.5mg/L;口服0.5g，达血药浓度峰值为10.9mg/L。也可经阴道吸收，阴道给予本品栓剂0.5g后12小时达血药峰浓度，约为5mg/L。药物吸收后在体内广泛分布，在唾液、胆汁、阴道分泌物、尿液、脓液中接近血药浓度，并可透过血脑屏障，血浆蛋白结合率不超过15%。在肝中代谢，其活性代谢物为M1 [1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑]和M2[1- (3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期为11～14小时，M1 和M2的消除半衰期分别为5小时和6小时。本品肾清除率为 45～50ml/min，绝大部分以游离或代谢产物经肾脏从尿中排泄，不足4%以药物原形排泄，其余 22%从粪便中排出。本品可通过透析清除。 图1为奥硝唑的片 |
| 适应证 | 本品适用于敏感微生物和厌氧菌引起的感染。 1.毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。 2.阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。 3.贾第鞭毛虫病。 4.厌氧菌感染：如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。 5.预防各种手术后厌氧菌感染。 |
| 药物相互作用 | 1.与口服抗凝药如华法林等合用，本品能抑制后者的代谢，使半衰期延长，增强抗凝药的药效，如两药同用时，应注意观察凝血酶原时间，并调整给药剂量。 2.与巴比妥类药物、雷尼替丁和西米替丁合用，可使本品加速消除而降效，不宜同用。 3.本品可延长维库溴铵的肌肉松弛作用，降低其疗效，不宜全用。 4.本品与氟罗沙星无明显的相互作用。 5.本品与其他硝基咪唑类药物不同，本品可能与酒精无相互作用，尚须进一步研究证实。 |
| 注意事项 | 1.对本品及其他硝基咪唑类药物过敏者、脑和脊髓发生病变的患者、各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。 2.中枢神经系统疾病(如癫痫)者，慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。 3.3岁以下小儿不宜用注射剂，儿童慎用。孕妇(尤其妊娠早期)和哺乳妇女不宜用。 4.用药前后检查全血细胞。 5.为减少胃肠道反应，本品应在餐后服用或与食物同服。 6.使用本品注射剂以前，应适当稀释。使用本品粉针剂时应先用0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液50～100ml溶解，最后稀释成2.5～5mg/ml溶液后缓慢滴注，滴注时间不少于 30分钟。 |
| 不良反应 | 本品有良好的耐受性，用药期间可能出现下列不良反应。 1.中枢神经系统：可见头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和神经错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经病变。 2.消化系统：可见轻度胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、口腔异味、肝功能异常等。 3.过敏反应：可见皮疹、瘙痒等。 4.其他：注射局部有刺感、疼痛等；尚有白细胞减少等。 有关奥硝唑的奥硝唑药理、药代动力学、适应症、药物相互作用、注意事项、不良反应是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-18） |
| 用途 | 抗寄生虫药。 |
| 用途 | 用作抗厌氧菌及抗原虫药 |
| 别名 | 奥尼达唑;奥硝唑;1-(3-氯-2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;氯醇硝唑;奥硝唑/1-(3-氯-2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;左奥硝唑;奥硝唑ORNIDAZOLE;1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 |
| 英文别名 | tiberal;ORNIDAZOLE;TIMTEC-BBSBB006918;LABOTEST-BBLT00772185;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole-1-ethanol;1-[3-CHLORO-2-HYDROXYPROPYL]-2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE;α-[Chloromethyl]-2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol;a-(Chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole-1-ethanol |
| 奥硝唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 85-90°C |
| 密度 | 1.6545 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | Soluble in ethanol at 50mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 2.4 ± 0.1(at 25℃) |
| 形态 | neat |
| 最大波长(λmax) | 276nm(H2SO4 aq.)(lit.) |
| Merck | 14,6872 |
| CAS 数据库 | 16773-42-5(CAS DataBase Reference) |
| 奥硝唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NI5460000 |
| HazardClass | IRRITANT |
| 毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): 1780, 1420ally (Grunberg); LD50 in mice (mg/kg): >2000ally, >2000 i.p. (Hoffer, Grunberg) |
N-乙酰乙醇胺(142-26-7 ) | D-3-羟丁酸脱氢酶(9028-38-0 ) | 乳糖酸钾(69313-67-3 ) | 3-(环己胺)-2-羟基-1-丙磺酸(73463-39-5 ) | 聚季铵盐-11(53633-54-8 ) | 苄基三乙基溴化铵(5197-95-5 ) | 8-羟基喹啉-2-甲醛(14510-06-6 ) | 5-羟基-2-硝基苯甲醇(60463-12-9 ) | 紫外线吸收剂 UV－326(3896-11-5 ) | 精吡氟禾草灵(79241-46-6 ) |
