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| 盐酸可乐定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 药理作用 | 盐酸可乐定为中枢性降压药，能激活血管运动中枢α2受体，引起外周交感神经抑制，导致血管扩张，使心输出量减少，心率减慢，血压下降。并能明显减少肾素分泌，作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效，可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定，适用于治疗中度及重度高血压，亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。 美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患儿。 |
| 用法用量 | 1.降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。 2.绝经期潮热一次0.025～0.075mg，每日2次。 3.严重痛经口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 4.偏头痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。 5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。 |
| 不良反应 | 常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经??水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 |
| 注意事项 | 与噻嗪类利尿剂合用，可增加降压效果，消除水钠潴留，并可减少耐药性及用药剂量。 突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。 与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用，盐酸可乐定作用减弱。 |
| 化学性质 | 熔点130℃。可乐定盐酸盐，C9H9CI2N3·HCI，[4505-91-8]，Clonidine hydrochloride，Catapres。白色结晶性粉末，熔点305℃。溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。 |
| 用途 | 中枢性降压药，用于治疗中度高血压症。 |
| 生产方法 | 由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌，加热回流，滤除活性炭，滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐，冷却结晶，过滤，用无水乙醇洗结晶，干燥，得可乐定盐酸盐。 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 高毒 |
| 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤 |
| 刺激数据 | 皮肤-兔 500 毫克 轻度 |
| 可燃性危险特性 | 明火、受热、氧化剂可燃; 燃烧排放有毒氯化物和氮氧化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放 |
| 灭火剂 | 雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂 |
| 别名 | 可乐定;可乐定碱;2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉;氯压定;血得平;可乐宁;可乐定溶液 |
| 英文别名 | m-5041t;n-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1h-imidazol-2-amin;N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;ST-155-BS;2,6-dichloro-N-(2-imidazolin-2-yl)aniline;ClonidinHCl;2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-2-imidazoline;Clonidinhydrochlorid |
| 盐酸可乐定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 141-142℃ |
| 沸点 | 369.21°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3946 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | ?20°C |
| CAS 数据库 | 4205-90-7(CAS DataBase Reference) |
| 盐酸可乐定 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | F,T |
| 危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
| 安全说明 | 16-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 1 |
紫外线吸收剂 UV-P(2240-22-4 ) | 2-碘苯酚(533-58-4 ) | 6-氯吲哚(17422-33-2 ) | 2,6-二甲基-3-溴吡啶(3430-31-7 ) | 格列波脲(26944-48-9 ) | 溶剂蓝 36(14233-37-5 ) | 1-乙基-1,2-二氢-6-羟基-4-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺(29097-12-9 ) | 4-羟基-2-丁酮(590-90-9 ) | 2-氨基-4-甲基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪(1668-54-8 ) | 丙二醇甲醚丙酸酯(148462-57-1 ) |
