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多索茶碱 | |
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参数 | 数值 |
不良反应 | 关于多索茶碱的不良反应,说明书上这样记录:可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状,此时应暂停用药,请医生诊断,监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。 相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道: 1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸,手和头部震颤,即停药。次日上述症状消失。 2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴,qd,连用 7d 后,患者出现纳差、腹胀,肝功能损害。停药,予保肝对症治疗,7d 后复查肝功能恢复正常,上述症状消失。 提示:本品是甲基黄嘌呤的衍生物,而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶,因甲基黄嘌呤的蓄积,XOD 的大量释放,其氧化反应的持续,自由基的大量产生,在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。 3. 心律失常:予多索茶碱 0.2 g 静滴,左氧氟沙星 0.5 g 静滴,qd。患者次日心电图出现异常,频发室性早搏及房性早搏,夜间出现室早二联律,短阵室速,心率 100 ~ 130 次/min。遂停用两药,4d 后上述症状缓解,心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。 4. 急性尿潴留:因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服,bid。次日出现排尿困难,停药观察,上述症状逐渐缓解。 |
化学性质 | 结晶,熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇,几不溶于乙醚或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):841口服,215.6静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1022.4口服,445腹腔注射。 |
用途 | 平喘镇咳药。用于支气管哮喘,伴支气管痉挛的肺部疾病。 |
用途 | 平喘药,用于镇咳、止喘等 |
生产方法 | 茶碱溶于沸水,加入氢氧化钠和3-氯-1,2-丙二醇,回流。蒸去水后用乙醇重结晶,得化合物(I),收率95%。 化合物(I)溶于水,搅拌下加入等摩尔的HIO4?2H2O,搅拌。滤集固体,乙醇重结晶,得茶碱乙醛,收率70%。 茶碱乙醛、乙二醇和对甲苯磺酸在苯中回流脱水,得多索茶碱,收率70%。 |
别名 | 1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;多索茶碱;多沙茶碱;2-(7'-茶碱甲基)-1,3-二氧戊环;DOXOFYLLINE多索茶碱;3-二氧戊环-2-基甲基)茶碱;多索茶碱标准品;多索茶碱原料药厂家 |
英文别名 | DOXOFYLLINE;DOXOPHYLLINE;7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-2,6-dione;2-(7’-teofillinmetil)-1,3-diossolano;Doxofyliine;7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione;DOXOFYLLINE[7-(1,3-DIOXOLAN-2-YLMETHYL)-3,7-DIHYDRO-1,3-DIMETHYL-1H-PURINE-2,6-DIONE];MAXIVENT |
多索茶碱 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 144-146°C |
沸点 | 409.46°C (rough estimate) |
密度 | 1.2896 (rough estimate) |
折射率 | 1.6000 (estimate) |
RTECS号 | XH5135000 |
水溶解性 | Soluble |
Merck | 14,3438 |
CAS 数据库 | 69975-86-6(CAS DataBase Reference) |
多索茶碱 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26-36/37 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 841ally; 215.6 i.v.; in rats: 1022.4ally, 445 i.p. (Franzone) |
碘甲基硼酸频哪醇酯(70557-99-2 ) | 1,2,3,4-四氢喹喔啉(3476-89-9 ) | 1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐(65369-76-8 ) | 姥鲛烷(1921-70-6 ) | 甲氧基胺甲磺酸盐 | 1-(4-溴苯基)己烷(23703-22-2 ) | L-抗坏血酸-2,6-二棕榈酸酯(4218-81-9 ) | 4-氰基苯基 4'-(6-丙烯酰氧基己氧基)苯甲酸酯(83847-14-7 ) | 4-氨基二苯胺硫酸盐(4698-29-7 ) | N-乙基-3-三甲氧基硅烷-2-甲基丙胺(227085-51-0 ) |