C37H48N6O5S2
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| 利托那韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 不良反应 | 利托那韦耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%～26%)、呕吐(13%～15%)、腹泻(13%～18%)、虚弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厌食(1%～6%)、味觉异常(1%～10%)、感觉异常(3%～6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。 |
| 用途 | 用作抗病毒药 |
| 用途 | 抗病毒药。拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。 |
| 生产方法 | 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。 往上述反应液中缓慢加入三乙胺，在-15～-13℃，将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中，反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反应1h。加入水，分出有机层，用10%柠檬酸水溶液洗，浓缩。剩余物用硅胶提纯，得化合物(V)，以化合物(I)计的收率为38%。 化合物(V)溶于乙酸，在钯催化下氢化。过滤，减压浓缩。剩余物溶于水，用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，减压浓缩，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反应。 将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氢钠水溶液，反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反应12h。浓缩，加入氨水，搅拌1h。分出有机层，分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩，剩余物用硅胶提纯，得瑞托那韦，以化合物(V)计的收率为27%。 |
| 别名 | N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯;利托那韦;利托那韦相关物质混合物;利托那韦(标准品);利托那韦RITONAVIR;利托那韦,HIV蛋白酶抑制剂;瑞托那韦;瑞托纳韦 |
| 英文别名 | 1,3-thiazol-5-ylmethyln-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate;1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL;CHEMBRDG-BB4050354;THIAZOL-5-YL-METHANOL;RITONAVIR;RARECHEMALBD1261;1,3-Thiazol-5-ylmethylN-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate;Ritonavirforpeakidentification |
| 利托那韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 120-122°C |
| 闪点 | 2℃ |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO: soluble10mg/mL (clear solution, warmed) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| Merck | 14,8238 |
| InChIKey | NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N |
| CAS 数据库 | 155213-67-5(CAS DataBase Reference) |
| 利托那韦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi,Xn |
| 危险类别码 | 36/38-20/21/22-41 |
| 安全说明 | 26-37/39-36/37-39 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XA5310000 |
| 海关编码 | 29341000 |
| 毒害物质数据 | 155213-67-5(Hazardous Substances Data) |
阻燃剂MP | 9-溴-10-(2-萘基)蒽(474688-73-8 ) | triphosphate(14127-68-5 ) | 2-羧基苯硼酸(149105-19-1 ) | 1,3,5-苯三硫酚(38004-59-0 ) | 1-羟基-2-萘甲酸(86-48-6 ) | 3-乙酰氧基-2-甲基苯甲酰氯 (167678-46-8 ) | 2,4-二氨基甲苯(95-80-7 ) | 固蓝 BB(120-00-3 ) | 2'-脱氧胞苷-5'-单磷酸(1032-65-1 ) |
