C8H11NO4S2
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| 厄多司坦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 厄多司坦是天然氨基酸——蛋氨酸的—N—硫内酯形式的合成衍生物。为一种新型的黏液溶解药，可使痰液的黏滞度显著下降；并显著减少痰液中岩藻糖(黏液糖蛋白的一种标志物)的水平和痰液中大分子的干重;还能明显减少痰液中DNA；并增加黏液纤毛的转运而增进祛痰作用。它也能抑制由于吸烟而产生自由基的作用。临床主要用于急性和慢性支气管炎、鼻窦炎、耳炎、咽炎和感冒等引起的呼吸道阻塞及黏液黏稠。厄多司坦由意大利Refarmed和Edmond Pharma公司研制，1993年在意大利获准上市,现已在法国(1995年)和瑞士上市,开发剂型有胶囊、粉剂、糖浆、气雾剂和栓剂。 20世纪80年代初，司坦类黏痰调节剂先后问世，其可口服给药的特点大大弥补了传统祛痰药存在的上述不足。司坦类黏痰调节剂的结构中含有与半胱氨酸有关的巯基，如盐酸美司坦中含有1个巯基；福多司坦和羧甲司坦中各含有1 个封闭巯基；厄多司坦含有2个被保护的封闭巯基。含有封闭巯基的福多司坦、羧甲司坦和厄多司坦在肝脏经首过效应代谢为具有游离巯基的活性代谢物，发挥祛痰镇咳和清除自由基的药理作用。 图1为黏痰调节剂(司坦类) 的分子量与结构 |
| 药理作用 | 本品为黏痰溶解剂，具有以下药理作用： 1.溶解黏痰作用：本品分子中含有封闭的巯基，在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液黏稠度，从而有利于痰液排出。 2.抗氧化作用：肺泡组织中的α1抗胰蛋白酶可抑制弹性蛋白酶水解弹性蛋白。本品可以保护α1抗胰蛋白酶，以避免其因自由基氧化作用而失活。另外，本品还具有增强抗生素的穿透性、增加黏膜纤毛运动等功能。 |
| 药动学 | 口服后迅速被胃肠道吸收，并很快转化为3个含有游离巯基(-SH) 的代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代谢物Ⅰ在数量上和药理活性上都是主要成分，口服原形药后5 min即可在血清中测到其代谢物Ⅰ。一次口服原形药900 mg 后，原形药、代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(Tmax)分别为1.4、1.6、3.6和 3.7 h，血浆峰浓度(Cmax)分别为1.2、 3.2、7.3和2.7g/L，消除半减期(T1/2β) 分别为1.4、1.5、2.9和2.2 h，血浆药物浓度——时间曲线下面积(AUC)分别为3.6、12.2、56.2和21.8 g/(L·h)。总血浆CL原形药为170.5 L/h，代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7 L/h。组织分布试验表明，肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5 h含量最高，随后下降;代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2h 后虽有下降，但仍保持较高浓度。上述药动学参数不受年龄或肾功能的影响(肌酐CL为25～40 ml/min时)。代谢药物PPB为64.5%。主要自肾小球滤过排泄，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。 |
| 适应证 | 用于急慢性支气管炎及阻塞性肺气肿等疾病的咳嗽、咳痰，尤其适用于痰液黏稠不易咳出者。 有关厄多司坦的概述、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-16） |
| 不良反应 | 偶有轻微的头痛和胃肠道反应，如上腹隐痛、恶心、呕吐、腹泻、口干等。 |
| 禁忌 | 1.对本品过敏者禁用。 2.严重肝、肾功能不全者禁用。 3.15岁以下儿童禁用。 4.孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 注意事项 | 1.应避免与可待因、复方桔梗片等强效镇咳药同时应用。 2.虽大剂量给药未发现药物蓄积和中毒现象，但仍应避免过量服用本品。 3.胃、十二指肠溃疡患者慎用。 |
| 药物相互作用 | 本药与茶碱合用不影响各自的药动学。 |
| 化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末，无异臭 |
| 用途 | 祛痰药物中间体 |
| 用途 | 用作祛痰止咳药，用于急、慢性支气管炎，阻塞性肺气肿等疾病的治疗 |
| 别名 | 厄多司坦(标准品);N-[2-(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯;厄多司坦;厄多司特;厄多司坦含量 |
| 英文别名 | 2-[[2-Oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)aMino]ethyl]thio]aceticAcid;Dithiosteine;Aceticacid,2-[[2-oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)aMino]ethyl]thio]-;Erdostiene;2-[2-OXO-2-(2-OXO-TETRAHYDROTHIOPHEN-3-YLAMINO)ETHYLTHIO]ACETICACID;[[2-oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)amino]ethyl]thio]aceticacid;ERDOSTEINE;((2-oxo-2-((tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)amino)ethyl)thio)-aceticaci |
| 厄多司坦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 156-160°C |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 酸度系数(pKa) | 3.71(at 25℃) |
| 最大波长(λmax) | 236nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,3647 |
| CAS 数据库 | 84611-23-4(CAS DataBase Reference) |
| 厄多司坦 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| RTECS号 | AJ1476200 |
| 毒性 | LD50 in mice rats (g/kg): >10ally; >3.5 i.v. (Gonella) |
2,2'-联吡啶-4,4'-二甲酸(6813-38-3 ) | 3-溴-2-甲基苯甲醇(83647-43-2 ) | 叔丁基二硫(110-06-5 ) | 焦碳酸二烯丙基酯(115491-93-5 ) | 聚维酮K90 | 甲基三(三甲基硅氧烷基)硅烷(17928-28-8 ) | 辣椒红色素 | 1,4-环己烷二甲醇(105-08-8 ) | 醋酸氟轻松(356-12-7 ) | 3-(2-chlorophenyl)-4-{4-nitro-3-methyl-5-isoxazolyl}-1-phenyl-1-butanone(78778-03-7 ) |
