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| 卡马西平 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃（190-193℃）。溶于乙醇、丙酮、丙二醇，不溶于水。无臭，无味。 |
| 用途 | 卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药，具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠，可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg，大鼠为4025mg/kg。 |
| 用途 | 抗惊厥药，用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫，还可治疗三叉神经痛 |
| 用途 | 镇惊剂;配体，用于GABAA受体的苯并二氮杂调节位点。钠离子通道抑制剂。 |
| 生产方法 | 先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ，然后经消除、酰化制得该品，或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却，滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液，用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇，同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤，滤液用磷酸调至pH5，析出结晶，得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融，将物料放入水中析出结晶，得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶，得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后，控制床温在400-450℃，通入过热蒸汽，慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂，反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收，收集塔下浮出的固体，吸滤，干燥得粗品。用乙醇重结晶，得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后，以苯为溶剂，将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14，回流，把温度降至10℃以下，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色，即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅，搅拌加热溶解。回流下通光气，通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯，冷却析出结晶，过滤，干燥，得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中，再加入过氧化苯甲酰，加热滴加溴素，加毕，反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中，通氨，消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状，加水，过滤，即得粗品。粗品经乙醇重结晶，活性炭脱色，得到卡巴西平成品。 |
| 别名 | 立痛定;痛惊宁;酰胺咪嗪;卡巴咪嗪;卡巴咪嗪,卡马西平;氨甲酰苯卓;卡马西平-D2;卡马西平溶液 |
| 英文别名 | 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamine;5H-Dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide;Biston;Calepsin;Carbamazepen;Carbamezepine;Carbazepine;Carbelan |
| 卡马西平 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 189-192 °C |
| 沸点 | 378.73°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1099 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5906 (estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: soluble29mg/mL |
| 形态 | Crystals |
| 颜色 | Almost white |
| 水溶解性 | pract. insoluble |
| Merck | 14,1781 |
| CAS 数据库 | 298-46-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Carbamazepine(298-46-4) |
| 卡马西平 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,T,F |
| 危险类别码 | 42/43-22-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 37-24-22-36/37/39-36-45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | HN8225000 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 298-46-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50ally in mice, rats: 3750, 4025 mg/kg (Stenger, Roulet) |
1-BOC-3-(1-羟基-1-甲基乙基)吖啶(1257293-79-0 ) | 奎宁环-4-醇(26458-74-2 ) | L-1,4'-甲基磺酰基-2-苯基乙基氯甲基酮(402-71-1 ) | [1,2,3,4,8,9,10,11,15,16,17,18,22,23,24,25-十六氯代-29H-31H-酞箐(2-)-N29,N30,N31,N32]铜(14832-14-5 ) | 4-甲氧基苯乙烯(637-69-4 ) | 盐酸 DOI(82830-44-2 ) | 6-喹啉羧酸甲酯(38896-30-9 ) | 二丙二醇二甲醚(111109-77-4 ) | 辛基酚醛硫化树脂 | 十二烷基苯磺酸、三乙醇胺的化合物(1:1) (27323-41-7 ) |
