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| 乌苯美司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 联合用药 | 由于肿瘤的复杂性，对于一些难治愈、易复发的恶性肿瘤，传统治疗手段如放疗、化疗的治愈效果并不明显，旨在提高疗效的联合用药策略将是未来治疗癌症之大方向。乌苯美司现与多种化药联合用于治疗肿瘤，效果明显。近期研究 表明，乌苯美司联合化疗药物5-氟尿嘧啶、阿霉素、亚叶酸钙等治疗肝动脉栓塞中晚期复发性肝癌（尤其是肿瘤直径<3cm及3~5cm的小肝癌）时，会增强细胞凋亡以及细胞内活性氧水平，治疗效果优于单纯化疗。对于晚期胃癌，与替吉奥联合奥沙利铂化疗方案联用后，乌苯美司能降低患者血清MMP2及MMP9水平，增强抗肿瘤效果。乌苯美司还可加强全反式维甲酸对急性早幼粒细胞白血病细胞增殖的抑制作用及诱导细胞分化的能力。此外，乌苯美司可显著提高顺铂对A549细胞生长抑制作用，其或成为CD13+非小细胞肺癌顺铂治疗的增敏剂。 |
| 适应症 | 乌苯美司用作免疫功能增强剂，用于癌症化疗、放疗的辅助治疗，可用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后；也用于其他实体瘤，还用于老年性免疫功能低下等。 |
| 化学性质 | 白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于链霉菌属。 |
| 用途 | 急、慢性细胞性白血病等病的辅助治疗 |
| 类别 | 有毒物品 |
| 毒性分级 | 高毒 |
| 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 780 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 |
| 储运特性 | 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放 |
| 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
| 别名 | 威迪凯;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺]-L-亮氨酸,乌苯美司;乌本美司杂质;抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸;抑氨肽酶;[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸;贝他定(苯丁抑制素) |
| 英文别名 | 3-(r)-amino-2-(s)-hydroxy-4-phenylbutanoyl-(s)-leucine;n-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-,(s-(r*,s*))-l-leucin;nk421;UBENIMEX;UbenaMix, Inobestin, NK 421;L-Leucine,N-[(2S,3R)-3-aMino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]-;Bestatin - CAS 58970-76-6 - Calbiochem;N-[(2S,3R)-3-AMino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine 97% |
| 乌苯美司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 245 °C (dec.)(lit.) |
| 比旋光度 | D20 -15.5° (c = 1.0 in 1N HCl) |
| 沸点 | 448.76°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0917 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 形态 | Powder |
| 酸度系数(pKa) | 8.1, 3.1(at 25℃) |
| 颜色 | White |
| 旋光性 (optical activity) | [α]20/D 11°, c = 1 in 1 M NaOH |
| 水溶解性 | Soluble in water (<1 25), DMSO (2 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 1eq. NaOH (50 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), acetic acid, aq. HCl, alkaline solution. Insoluble in ethyl acetate, benzene, hexane, chloroform. |
| Merck | 13,9910 |
| InChIKey | VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N |
| CAS 数据库 | 58970-76-6(CAS DataBase Reference) |
| 乌苯美司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | OH2915000 |
| 海关编码 | 29242998 |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (g/kg): 1.3, 1.9, 1.9, 2.1 s.c.; 0.19, 0.19, 0.90, 0.78 i.p.; >4.0, >4.0, >2.0, >2.0ally (Sakakibara) |
TEEPOL 610 S(50642-01-8 ) | 4-叔丁基苯酚(98-54-4 ) | 2-氨基-4,6-二甲基嘧啶(767-15-7 ) | (ALPHAS)-ALPHA-(氯甲基)-3,4-二氟苯甲醇(1006376-60-8 ) | 马来酸单丁酯(925-21-3 ) | 乙醛酸薄荷酯(26315-61-7 ) | 2,6-二甲基吡嗪(108-50-9 ) | 活性艳蓝K-GR(16823-51-1 ) | 1-氰基四氢化萘(56536-96-0 ) | hydroxyuroporphyrin I(125219-57-0 ) |
