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| 度鲁特韦 | |
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| 参数 | 数值 |
| 抗艾滋病新药 | 度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。 2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（Gilead Sciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。 2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。分析师预计，Dolutegravir有望成为年销售额达数十亿美元的重磅药物，同时将成为吉利德生物公司（Gilead Sciences）世界最畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。 通用名：Dolutegravir 商品名：Tivicay 别名：GSK1349572, S-349572, GSK572 中文名：度鲁特韦，德罗格韦 药物公司：葛兰素史克公司 适应症：艾滋病 药物类型:整合酶抑制剂 批准日期: 2013年8月12日 (美国） CAS登录号: 1051375-16-6 化学名：(4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺 美国专利：US8129385 专利到期时间：2027年10月5日 国际专利：W02006116764 本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 |
| 用途 | Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM，适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R， Q148K， N155H，和G140S/Q148H。 |
| 别名 | (4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]嗪-9-甲酰胺;多替拉韦;杜鲁特韦,德罗特韦;多特格伟;度鲁特韦;德罗特韦;4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1;DOLUTEGRAVIR度鲁特韦 |
| 英文别名 | GSK1349572;(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;S/GSK1349572(GSK1349572);Dolutegravir;GSK1349572(dolutegravir);S/GSK1349572;dolutegravir/GSK1349572/S-349572;DolutegravirAPI |
| 度鲁特韦 | |
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| 参数 | 数值 |
| 密度 | 1.53 |
姜酮(122-48-5 ) | 单过氧邻苯二甲酸镁六水合物(84665-66-7 ) | 2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮(527-61-7 ) | 1,4-丁二醇二甲基丙烯酸酯(2082-81-7 ) | 2,5-二溴硝基苯(3460-18-2 ) | 对甲基肉桂酸乙酯(20511-20-0 ) | 5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃(127264-14-6 ) | 鞣酸蛋白 | 拉西地平(103890-78-4 ) | 3,4-二溴呋喃(32460-02-9 ) |
