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盐酸美西律 | |
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参数 | 数值 |
抗心律失常药物 | 盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride),俗称慢心律,化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐,是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物,临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。 【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ~204 ℃。 【注意事项】1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。 2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。 3.本品安全范围较窄,有效血药浓度范围为 0.5~2μg/ml,当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。 4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用,可增加美西律的代谢速度,降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢,使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效,并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。 图1为盐酸美西律的结构式 |
鉴别方法 | 1.取本品0.1g,加水2ml 溶解后,加碘试液 2滴,即生成棕红色沉淀。 2.取本品,加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液,照分光光度法测定,在261nm 的波长处有最大吸收,吸收度为0.44~0.48。 3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 |
不良反应 | 发生率约25%,多在用药初期发生,且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。 |
应用 | 1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常; 2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏; 3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。 有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03) |
用途 | 抗心律失常药 |
别名 | 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐;盐酸美西律;盐酸美西津;盐酸美西律(慢心率);慢心率;盐酸美西律标准品 |
英文别名 | 1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride;1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride;TIMTEC-BBSBB003392;1-Methyl-2-(2,6-xyloxy)ethylaminehydrochloride;Katen;Ritalmex;Ko1173Cl;Mexilitene |
盐酸美西律 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 200-203°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | ethanol: 50 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 9.0(at 25℃) |
形态 | powder |
颜色 | white |
最大波长(λmax) | 272nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,6169 |
CAS 数据库 | 5370-01-4(CAS DataBase Reference) |
盐酸美西律 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-22 |
安全说明 | 36-26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | KR9300000 |
毒性 | LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160ally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast) |
R(+)-BAY K 8644(98791-67-4 ) | 10,11-二氢-10-羟基卡马西平(29331-92-8 ) | 3,6-二甲基-2,5-吡嗪二甲醇(909708-65-2 ) | 埃皮塔隆(307297-39-8 ) | 阻燃剂PP | 三(2-氨基乙基)胺(4097-89-6 ) | 3,6-二甲基-9H-咔唑(5599-50-8 ) | 2,4,6-三羟基苯乙酮(480-66-0 ) | 乙酰丙酮钒(13476-99-8 ) | 4-苯基苯甲酸(92-92-2 ) |