顺苯磺阿曲库铵(96946-42-8)

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基本信息

  • 苯磺顺阿曲库胺
  • 96946-42-8
  • 顺苯磺阿曲库铵;顺苯阿曲库铵;(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;顺苯磺阿曲库铵草酸盐缩合物
  • C65H82N2O18S2
  • 1243.48
  • Cisatracurium besylate
  • 安全数据
  • (1R,2R)-2-(2-Carboxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratrylisoquinolinium benzenesulfonate, pentamethylene ester;Cisatracurium Besilete;51W89;Nimbex (TN);Cisatracurium besylate [USAN:BAN];benzenesulfonate; 5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoate;Isoquinolinium, 2,2-(1,5-pentanediylbis(oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)))bis(1-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-, dibenzenesulfonate, (1R-(1alpha,2alpha(1R(sup *),2R(sup *))))-;Isoquinolinium,2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3- oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl) methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7- dimethoxy-2-methyl-,(1R,1'R,2R,2'R)-,dibenzenesulfonate;Nimbex;Atracurium besylate 1R-cis,1R-cis form;Cisatracurium besylate (USAN);Cisatracurium Besilate(96946-42-8);Cisatrcurium Besylate;1,5-Pentamethylene Diacrylate;Atracurium Besilete;1R-cis,1R′-cis (Cisatracurium Besylate);Cisatracurium Besilate;Cisatracurium Besylate *;cis-Atracurium besylate;Cisatraurium Besylate;
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用途
顺苯磺阿曲库铵
参数数值
肌松药顺苯磺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式,是一种人工合成的非去极化肌松药,作用与筒箭毒碱相似,起效时间为1分钟,持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较,顺苯磺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性,肌松作用比阿曲库铵作用强3倍,无心血管副作用。顺苯磺阿曲库铵主要适用于全身麻醉,并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。
本品与阿曲库铵相比,没有剂量依赖性组胺释放的不良作用,缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后,国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵,成为临床肌松药的主流。
药理作用顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱,但本品是非去极化肌松药物,主要是阻断神经冲动的传导,使肌肉松弛能释放组织胺,但比筒箭毒碱轻微,其特点是起效快,肌松效应高。
药动学本品静注进入肌体组织后,迅速在靶位发挥药理效应,能穿越胎盘而进入胎儿循环。
临床应用临床一般用于维持肌松或便于机械呼吸的进行,剂量稍大可用于气管插管。
苯磺顺阿曲库铵顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的 3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。
用法用量仅可静注或静滴,不做局部注射,剂量由患者体重与手术要求决定。成人常规剂量:经诱导麻醉用药(如丙泊酚)进行气管插管前,以本品0.15mg/kg(约10mg/10mL)经1~1.5min 做静注,可在2min内达到优良的插管条件;手术中维持肌松可每次注射0.03mg/kg,保持肌松 20min 左右。静滴:维持肌松可先用0.18mg/(kg·h)给药,达到稳态后,改为1~2mg/(kg·min)多可达到持续肌松状态。
适宜溶剂0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。
给药速度静注:用于气管插管时于1~1.5min 注入。静滴:视肌松情况及剂量控制而定,如达肌松稳态时,一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min,可维持肌松。
稳定性密封、避光、2~8℃保存,勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3~6周。启封稀释后>24h 不宜再用。
不良反应作为复合麻醉用药之一,曾有罕见的严重过敏反应。一般可见皮疹、潮红、血压下降、心动过缓、支气管痉挛。
禁忌与慎用对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。
药物相互作用1、与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
3、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。
别名顺式阿曲库胺(铵)苯磺酸盐;顺苯磺酸阿曲库胺;苯磺顺阿曲库铵;顺式阿曲库胺苯磺酸盐;2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;顺苯磺阿曲库铵(1R;顺苯磺酸顺阿曲库铵;顺曲库铵
英文别名Atracurium Impurity 1(Cisatracurium Besilate);Cisatrcurium Besylate;3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propionic acid 5-[3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl ester;5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate;Cisatracurium besyla;Cisatracurium bes (Cisatracuriumbesylate/Clotrimazole);Cis-AttacuriuM;(1R,1'R,2R,2'R)-
性状
顺苯磺阿曲库铵
参数数值
熔点 90-93°C
储存条件 Amber Vial, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 H2O: soluble1mg/mL
颜色white
安全说明
顺苯磺阿曲库铵
参数数值
危险品标志 T
危险类别码 25-36
安全说明 45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
海关编码 29145090

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