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| 盐酸帕唑帕尼 | |
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| 参数 | 数值 |
| 注意事项 | 盐酸帕唑帕尼口服片剂有200mg、400mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为每日一次800mg,对于中等肝功能障碍的患者,服用剂量可调整至每天200mg;该药未在重度肝功能障碍的患者中进行评估,因此不推荐此类患者应用此药。服用该药应尽量避免同时使用CYP3A 4(细胞色素P450 3A 4酶)抑制剂和诱导剂(如酮康唑、利托那韦和利福平等),如果患者确需同时服用以上药物,则盐酸帕唑帕尼的剂量应有所调整。本品对胎儿有危害,妊娠期间禁用此药。 |
| 作用机制 | 盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于晚期肾细胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治疗。酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体,大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活,使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达,并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。 |
| 别名 | 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐;帕唑帕尼盐酸盐API;盐酸帕唑帕尼;盐酸帕唑帕尼(帕唑帕尼盐酸盐);5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐;盐酸帕唑帕尼 5G;CS-462;帕唑帕尼盐酸盐 |
| 英文别名 | Pazopanib HCl (GW786034 HCl);Pazopanib HCI;Pazopanib HCl, >=99%;Pazopanib HCl (GW786034);5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide HCl;Pazopanib HCl API;Pazopanib hydrochloride;Unii-33Y9anm545 |
| 盐酸帕唑帕尼 | |
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| 参数 | 数值 |
| 盐酸帕唑帕尼 | |
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| 参数 | 数值 |
1,4-双(4-苯氧苯酰基)苯(54299-17-1 ) | 9-甲氧基喜树碱(39026-92-1 ) | 乳果糖(4618-18-2 ) | 溴代苏合香烯(103-64-0 ) | 氯谷胺(107097-80-3 ) | 卡前列素氨基丁三醇(58551-69-2 ) | 2-甲基-3-丁烯酸(53774-20-2 ) | 2,5-二氟溴苯(399-94-0 ) | 2-氯-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶(944901-59-1 ) | 3-(4-氯苯基)-1-甲基-1-苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-丙醇(224047-41-0 ) |
