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| 比阿培南 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 新碳青霉烯抗生素(碳青霉烯系列成员) | 比阿培南与美国默克的泰能、石药集团中诺药业诺加南、先声药业安信以及日本住友制药的美平，同属于快速发展的碳青霉烯系列成员,为白色至微黄白色结晶性粉末，是由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发的注射用碳青霉素烯类抗生素，具有广泛的抗菌谱，对革兰氏阴性、革兰氏阳性、需氧菌和厌氧菌均有良好的杀菌作用；其结构在C1位上有1个1β-甲基,这一基团能使药物对人体肾脏中脱氢肽酶I(DHP—I)稳定，无须和DHP—I抑制剂联合用药以减轻其肾脏毒性，且对β-内酰胺酶稳定；药物动力学性质优良，毒性低；对并发性腹腔内感染、整形手术感染、妇科感染、耳鼻喉感染、下呼吸道感染(包括细菌性肺炎)以及并发性尿道感染有良好的治疗效果，耐受性好，不良反应率低。 本品显著的特点是在2-位S上具有双环三唑的1β-甲基碳青霉烯。构效关系研究表明，其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键，使得本品抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性比亚胺培南（Imipenem）强2～4倍，抑制耐药绿脓杆菌活性比美罗培南（Meropenem）强4～8倍，对不动杆菌、厌氧菌等比头孢他定有效。极有望成为治疗重症感染的新的一线药物。比阿培南一般静滴剂量为300mg，时间为30～60min，每日2次。 |
| 抗菌活性 | 研究表明，比阿培南对G+菌、G-菌和厌氧菌等均有广谱和强效抗菌活性。本品对临床分离的456株G+菌的MIC90范围为0.006～3.13μg/ml；对1145株G-菌的MIC90范围为0.1～3.13μg/ml，其抗菌活性比亚胺培南强2倍；对大多数厌氧菌的MIC90范围为0.05～1.56μg/ml。比阿培南具有广谱抗菌活性，其抗菌活性与亚胺培南和美罗培南相似，比拉氧头孢和头孢他啶强。本品的MIC值与MBC值相近。在MIC浓度下能致绿脓杆菌和大肠杆菌的形态改变，超过MIC时，细菌则呈溶菌现象。金葡菌、表葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等对本品高度敏感，但耐甲氧西林的金葡菌和表葡菌对本品亦有耐药性。此外，本品对脆弱拟杆菌也具有良好的抗菌活性，其MIC90为1.56μg/ml。村上研一郎等的研究表明，本品对临床分离的G+菌和肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相似或略弱，但对肠道杆菌科的活性强于亚胺培南；对非发酵G-菌，尤其是绿脓杆菌和耐GM的绿脓杆菌，本品抗菌活性比亚胺培南强2倍。 比阿培南对铜绿假单胞菌中的PBP2和PBP4有高度亲和力,显示其优异的抗菌活性,并且在杀菌过程中释放内毒素少。2001年日本学者(Hiraishi.T)的研究显示,比阿培南对铜绿假单胞菌PAO1菌株的短时杀菌作用优于美罗培南(见图1)。2005年日本学者(Shimauchi.C)在比较比阿培南、亚胺培南、美罗培南和多尼培南对铜绿假单胞菌的短时杀菌作用时发现,在同样时间内比阿培南的杀菌效果最好。 |
| 适应症 | 对本品敏感的菌株有：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属（屎肠球菌除外）、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。 本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、复杂性膀胱炎、宫附件炎、妇科附件炎等。 |
| 知识产权状况 | 本品由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发，为新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素，已经于2002年3月在日本上市。经检索，我们在国内开发本品对他人的专利不构成侵权，也不存在行政保护限制。 |
| 用途 | 为全合成的沙星类抗菌药 |
| 用途 | 比阿培南是一种碳青霉烯类合成抗生素；内盐白色或类白色粉末。溶于水，不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶比美洛培南更稳定，不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌，特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强；对需氧性革兰阳性菌的抗菌活性稍低于亚胺培南；抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。碳青霉烯类抗生素。 |
| 别名 | 6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-((1R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6,7-双氢-5H-哌唑酮[1,2-a][1,2,4]三氮杂-4-内盐;比阿培南;保护比阿培南;比阿培南无菌粉;比阿培南粗品;比亚培南;比阿培南杂质;CS-1393 |
| 英文别名 | 6-[[(4r,5s,6s)-2-carboxy-6-[(1r)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5h-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium inner salt;BIAPENEM;(4R,5S,6S)-3-(6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium-6-ylthio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate;6-[[(4R,5S,6S)-2-Carboxylato-6β-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4α-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a]-s-triazol-4-ium;6-[[(4R,5S,6S)-2-Carboxylato-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-4α-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium;6-[[(4R,5β)-2-Carboxylato-4α-methyl-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium;L-627;LJC-10627 |
| 比阿培南 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 265-271°C (dec.) |
| 比旋光度 | D20 -32.9° (c = 0.5) |
| 储存条件 | -20?C Freezer |
| 溶解度 | H2O: ≥5mg/mL (warmed) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| InChIKey | MRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N |
| CAS 数据库 | 120410-24-4(CAS DataBase Reference) |
| 比阿培南 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| WGK Germany | 3 |
Dehydrocurvularin, 10,11-(1095588-70-7 ) | 1,1,2-三甲基-1H-苯并吲哚-7-磺酸(113995-55-4 ) | 乙酰丙酮锂(19185-99-0 ) | 薄荷醇(52151-92-5 ) | 2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯胺(103015-84-5 ) | 氧化氯丹(27304-13-8 ) | 共轭雌激素(12126-59-9 ) | 环己氯化镁(931-51-1 ) | GDC0941(957054-33-0 ) | 4-乙烯基苯甲醛(1791-26-0 ) |
