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| CO1686 | |
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| 参数 | 数值 |
| 癌症药物 | 2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格，其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，CO-1686属第三代EGFR抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，克服EGFR T790M突变产生的耐药性，对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。 CO-1686是一种新型、口服、靶向共价（不可逆）的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂，能够抑制关键激活突变和T790耐药突变，使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。 以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 |
| 生物活性 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 靶点：EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt) IC50：21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki) |
| 体外研究 | CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。 |
| 体内研究 | 在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。 |
| 合成方法 | 5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4)；另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得EGFR 抑制剂类抗肿瘤药CO-1686，总收率约71％ (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。 参考资料：CO-1686 的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。 作者: （1）赖宜生，男，教授，博士生导师，从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 （2）张姗，女，硕士研究生，专业方向：药物化学。 |
| 别名 | ROCILETINIB;CO-1686(ROCILETINIB);CS-851;ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;罗乐替尼;N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
| 英文别名 | Rociletinib(CO1686);2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;Rociletinib (CO-1686, AVL-301);Co 1686 N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide Co 1686;Pyridostadin;Rociletinib(AVL-301,CNX-419,CO-1686);N-(3-(2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide |
| CO1686 | |
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| 参数 | 数值 |
| CO1686 | |
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| 参数 | 数值 |
| 危险类别码 | 23-25-36 |
| 安全说明 | 24 |
| 海关编码 | 29335990 |
三异丁基苯基磷酸酯(68937-40-6 ) | 头孢克肟杂质E(72701-01-0 ) | 1-溴-3-(4-溴苯基)苯(57186-90-0 ) | 对苯二腈(623-26-7 ) | 果胶酶(9032-75-1 ) | 1,16-十六烷二醇(7735-42-4 ) | 乳糖酸(96-82-2 ) | 3-(三氟甲基)丁酸(348-75-4 ) | 锆酸四丁酯(1071-76-7 ) | 6-氟喹啉(396-30-5 ) |
